2-Hexadecylhydrazide của axit 2-thiophenecarboxylic CAS: 2374313-54-7

Nghiên cứu này tập trung phát triển hệ chất mang lipid cấu trúc nano (NLC) để đưa zolmitriptan (ZMP) qua da. ZMP là một chất chủ vận thụ thể serotonin thuộc nhóm BCS III, được sử dụng để điều trị các cơn đau nửa đầu cấp tính nhưng lại có sinh khả dụng đường uống thấp (khoảng 40%) do quá trình chuyển hóa bước đầu tại gan và thời gian bán thải ngắn (2,5–3 giờ). Các hệ NLC được bào chế sử dụng Compritol® làm lipid rắn, kết hợp với các loại lipid lỏng (Labrafil®, Labrasol® và Miglyol®) cùng các chất diện hoạt (Span 20, Span 60 và Tween 80) đóng vai trò chất ổn định; quy trình bào chế được tối ưu hóa bằng phương pháp thiết kế thí nghiệm giai thừa toàn phần 3². Công thức tối ưu (NLC9), chứa 1% Miglyol® và 1% Span 20, cho thấy kích thước hạt là 138 nm, hiệu suất bao gói cao (73%) và khả năng giải phóng dược chất kéo dài (83% trong vòng 6 giờ). Công thức này được phối hợp vào nền gel hydroxypropyl methyl cellulose (HPMC); kết quả cho thấy hệ gel này có các đặc tính lưu biến và khả năng thấm qua da (nghiên cứu *ex vivo*) vượt trội so với gel nền Pemulen®. Các nghiên cứu dược động học trên thỏ cho thấy gel NLC dùng qua da đạt sinh khả dụng cao gấp 1,76 lần so với viên nén Zomig® dùng đường uống, với nồng độ đỉnh (Cmax) cao hơn, thời gian đạt đỉnh (Tmax) ngắn hơn và diện tích dưới đường cong (AUC) được cải thiện; đồng thời, kết quả kiểm tra mô bệnh học cũng xác nhận tính an toàn của hệ gel này. Nghiên cứu kết luận rằng hệ NLC nền Compritol là một chiến lược đầy hứa hẹn nhằm tăng cường sinh khả dụng của ZMP qua đường dùng qua da, giúp khắc phục những hạn chế của phương pháp đưa thuốc qua đường uống.