Abacavir sulfat CAS: 188062-50-2
Mô tả sản phẩm
Abacavir sulfat (Ziagen®) là một thuốc kháng virus thuộc nhóm nucleoside reverse transcriptase inhibitor (NRTI), được FDA phê duyệt năm 1998 để điều trị nhiễm HIV-1 ở người lớn và trẻ em. Hợp chất này có công thức phân tử C28H38N12O6S (dạng sulfat của abacavir base C14H18N6O) và là một trong những thuốc kháng HIV first-line được khuyến cáo bởi WHO.
Cơ chế tác dụng: Abacavir là một analog guanosine (carbocyclic nucleoside analog), sau khi đi vào tế bào bị nhiễm HIV, được phosphoryl hóa bởi các enzyme tế bào chủ thành dạng hoạt động carbovir triphosphate. Dạng triphosphate này cạnh tranh với dGTP (deoxyguanosine triphosphate) tự nhiên để tích hợp vào chuỗi DNA virus đang được tổng hợp bởi enzyme reverse transcriptase của HIV. Sau khi tích hợp, abacavir triphosphate gây chấm dứt chuỗi DNA (chain termination) do thiếu nhóm 3'-hydroxy cần thiết cho việc thêm nucleotide tiếp theo. Ngoài ra, abacavir còn có tác dụng ức chế trực tiếp enzyme reverse transcriptase thông qua cơ chế cạnh tranh với substrate tự nhiên.
Tính chất
Ứng dụng
-
Điều trị nhiễm HIV-1
Được sử dụng như một thành phần của liệu pháp kháng retrovirus kết hợp (cART) để điều trị nhiễm HIV-1 ở người lớn và trẻ em, thường kết hợp với lamivudine và zidovudine hoặc các NRTI khác.
-
Phòng ngừa lây truyền HIV từ mẹ sang con
Được sử dụng trong phác đồ phòng ngừa lây truyền HIV từ mẹ sang con (PMTCT) kết hợp với các thuốc kháng virus khác.
-
Nghiên cứu kháng virus và kháng thuốc HIV
Được sử dụng trong nghiên cứu cơ chế kháng thuốc của HIV, đặc biệt là các đột biến reverse transcriptase (M184V, K65R) và phát triển các thuốc kháng virus thế hệ mới.
-
Nghiên cứu dược động học và dược lý học NRTI
Sử dụng trong nghiên cứu dược động học, dược lý học của các thuốc NRTI, đánh giá tương tác thuốc và tối ưu hóa phác đồ điều trị HIV.
Yêu cầu báo giá
Abacavir sulfat - CAS 188062-50-2