Anidulafungin (Echinocandin bán tổng hợp) CAS: 166663-25-8

Anidulafungin (tên biệt dược: Eraxis, mã nghiên cứu: LY303366, VER-002) là một thuốc kháng nấm bán tổng hợp thuộc nhóm echinocandin, có công thức phân tử C58H73N7O17 và số CAS 166663-25-8. Hợp chất này được tổng hợp từ echinocandin B0 (sản phẩm lên men từ Aspergillus nidulans) thông qua quá trình khử acyl hóa enzyme và tái acyl hóa hóa học. Anidulafungin được FDA phê duyệt vào ngày 21 tháng 2 năm 2006 và được WHO đưa vào Danh sách Thuốc thiết yếu.

Cơ chế tác dụng: Anidulafungin ức chế không cạnh tranh enzyme β-(1,3)-D-glucan synthase — một enzyme chỉ có trong tế bào nấm, không có trong tế bào động vật có vú. Điều này dẫn đến sự suy giảm thành phần β-(1,3)-D-glucan — một thành phần cấu trúc thiết yếu của thành tế bào nấm, gây lysis tế bào do áp suất thẩm thấu. Do tính chọn lọc cao này, Anidulafungin có độc tính thấp đối với mô chủ.

Dược động học đặc biệt: Khác với các echinocandin khác, Anidulafungin trải qua quá trình phân hủy hóa học chậm, không phụ thuộc enzyme (slow non-enzymatic chemical degradation) thành các chất chuyển hóa không hoạt động. Do đó, suy giảm chức năng thận hoặc gan không làm thay đổi đáng kể dược động học của thuốc. Nửa đời thải trừ khoảng 27 giờ. Hơn 90% liều dùng được thải trừ qua phân, ít hơn 1% qua nước tiểu. Thuốc không phải là chất nền, chất ức chế hoặc chất cảm ứng của hệ thống enzyme cytochrome P450, do đó có tương tác thuốc tối thiểu.