Trang chủ › Danh mục › Dược phẩm › Bromide Glycopyrronium

Bromide Glycopyrronium CAS: 13283-82-4

Công thức: C19H28NO3+ Khối lượng: 318.44 g/mol (base) / 398.34 g/mol (bromide salt)
Cấp dược phẩm / Cấp tiêu chuẩn tham chiếu / Cấp nghiên cứu Trung Quốc, Ấn Độ, Mỹ, EU, Nhật Bản Độ tinh khiết: ≥ 98.0% / ≥ 99.0% (HPLC)
Yêu cầu báo giá

Mô tả sản phẩm

Bromide Glycopyrronium (Glycopyrrolate, Glycopyrronium bromide, AHR-504) là một hợp chất ammonium bậc tư tổng hợp, thuộc nhóm thuốc kháng cholinergic (anticholinergic). Cấu trúc phân tử chứa nhóm pyrrolidinium 1,1-dimethyl-3-oxy gắn với ester của acid cyclopentylmandelic, mang điện tích dương vĩnh viễn (+) do tính chất ammonium bậc tư.

Cơ chế tác dụng: Là chất đối kháng cạnh tranh các thụ thể muscarinic acetylcholine (mAChR) với độ liên kết cao (Ki = 0.42–1.29 nM cho M1–M5). Đặc biệt, glycopyrronium có tính chọn lọc động học (kinetically selective) đối với thụ thể M3, giúp giãn cơ trơn phế quản và giảm tiết dịch mà không gây tác dụng lên hệ thần kinh trung ương đáng kể.

Đặc điểm dược động học: Do là ammonium bậc tư, phân tử có độ phân cực cao và độ tan trong lipid thấp, không vượt qua hàng rào máu-não (blood-brain barrier) một cách đáng kể. Điều này làm giảm tác dụng phụ thần kinh trung ương (buồn ngủ, lú lẫn) so với các thuốc kháng cholinergic bậc ba như atropine. Thuốc được đào thải chủ yếu qua thận dưới dạng không đổi, với thời gian bán thải khoảng 0.6–0.8 giờ (tiêm tĩnh mạch).

Tính chất

Bột tinh thể màu trắng hoặc gần như trắng, không mùi (White or almost white crystalline powder) Dễ tan trong nước, ethanol; tan trong methanol; ít tan trong ether, chloroform Khối lượng phân tử: 318.44 g/mol (base) / 398.34 g/mol (bromide salt) Công thức phân tử: C19H28BrNO3 (salt) / C19H28NO3+ (cation) Điểm nóng chảy: 192–195°C (bromide salt) Tỷ trọng: 1.322 g/cm³ Độ pH (dung dịch 1%): 4.0–7.0 Độ liên kết thụ thể: Ki = 0.42 nM (M1), 1.77 nM (M2), 0.52 nM (M3), 0.78 nM (M4), 1.29 nM (M5) Không vượt qua hàng rào máu-não do tính chất ammonium bậc tư Thời gian bán thải: ~0.6–0.8 giờ (i.v.), ~3–4 giờ (uống) Đào thải chủ yếu qua nước tiểu (80–90% dạng không đổi) Bảo quản: 2–8°C, nơi khô ráo, kín, tránh ánh sáng Không ổn định trong dung dịch kiềm mạnh và nhiệt độ cao Tương thích với đệm PBS, nước cất, dung dịch NaCl 0.9%

Chưa có nhà cung cấp

Sản phẩm này chưa có nhà cung cấp nào

Gửi yêu cầu tìm nhà cung cấp

Tài liệu tham khảo

Hiệu quả trong thực tế của liệu pháp phối hợp ba thuốc trong một dụng cụ hít (budesonide/glycopyrronium/formoterol fumarate) ở bệnh nhân COPD dai dẳng: Một nghiên cứu hồi cứu dựa trên cơ sở dữ liệu.
Biomedicines 2025, 13(11), 2681 DOI
Nghiên cứu quan sát hồi cứu này đã đánh giá hiệu quả dài hạn trong thực tế lâm sàng của liệu pháp phối hợp ba thuốc trong một dụng cụ hít (SITT) sử dụng budesonide/glycopyrronium/formoterol fumarate (B/F/G) trên 65 bệnh nhân COPD có các đợt cấp tái phát, trong khoảng thời gian từ 18 đến 24 tháng. So với các liệu pháp trước đó (LABA/LAMA, ICS/LABA, ICS/LABA+LAMA hoặc các liệu pháp SITT khác), B/F/G đã giúp giảm đáng kể số lần đến phòng cấp cứu (0,34±0,56 so với 0,65±1,2; p=0,015) và số lần nhập viện (0,52±0,81 so với 0,83±1,25; p=0,019), cải thiện chỉ số FEV1% (48,5±16,7% so với 45±15,3%; p=0,013), đồng thời giảm việc kê đơn corticosteroid đường uống (2,96±2,6 so với 3,86±2,35; p=0,026) và salbutamol/SABA (1,41±2,06 so với 2,48±4,57; p=0,046), trong khi không ghi nhận sự khác biệt đáng kể về việc sử dụng kháng sinh. Các tác giả cho rằng những lợi ích quan sát được có thể một phần nhờ vào sự duy trì/tuân thủ điều trị tốt hơn khi sử dụng dạng phối hợp ba thuốc trong một dụng cụ hít.

Yêu cầu báo giá

Nhận báo giá từ nhiều nhà cung cấp trong 24 giờ

Gửi RFQ ngay

Thông tin nhanh

Cấp độCấp dược phẩm / Cấp tiêu chuẩn tham chiếu / Cấp nghiên cứu
Độ tinh khiết≥ 98.0% / ≥ 99.0% (HPLC)
Xuất xứTrung Quốc, Ấn Độ, Mỹ, EU, Nhật Bản
Lượt xem5

Yêu cầu báo giá

Bromide Glycopyrronium - CAS 13283-82-4