Trang chủ › Danh mục › Bupivacain (Bupivacaine)

Bupivacain (Bupivacaine) CAS: 38396-39-3

Công thức: C18H28N2O Khối lượng: 288.43 g/mol
Cấp dược phẩm USP/EP / Cấp nghiên cứu Trung Quốc, Ấn Độ, Đức, Mỹ, Nhật Bản, EU Độ tinh khiết: ≥ 99.0% (HPLC)
Yêu cầu báo giá

Mô tả sản phẩm

Bupivacaine (Bupivacain) là một thuốc gây tê tại chỗ thuộc nhóm amide (amide local anesthetic), có tác dụng kéo dài và mạnh hơn các thuốc gây tê như lidocaine. Nó được sử dụng để gây tê vùng (gây tê ngoài màng cứng, gây tê tủy sống, gây tê đám rối thần kinh) và gây tê thâm nhiễm trong các thủ thuật phẫu thuật, sản khoa, nha khoa và giảm đau sau phẫu thuật. Bupivacaine có khởi tác vừa phải (khoảng 5-10 phút) nhưng thời gian tác dụng kéo dài (2-6 giờ, hoặc lâu hơn khi kết hợp với adrenaline). Nó thường được sử dụng dưới dạng muối hydrochloride để tăng độ tan trong nước và ổn định. Bupivacaine là thuốc kê đơn và chỉ được sử dụng bởi bác sĩ hoặc nhân viên y tế có chuyên môn do nguy cơ độc tính toàn thân.

Cơ chế tác dụng: Bupivacaine ức chế dẫn truyền xung thần kinh bằng cách ngăn chặn kênh natri phụ thuộc điện thế trên màng tế bào thần kinh, ngăn cản sự khử cực và dẫn truyền tín hiệu đau. Tác dụng kéo dài của bupivacaine so với lidocaine là do ái lực cao hơn với kênh natri và khả năng liên kết với protein huyết tương cao hơn. Bupivacaine có tính ái lipid cao, giúp thâm nhập tốt vào mô thần kinh và kéo dài thời gian tác dụng.

Chỉ định: Gây tê ngoài màng cứng, gây tê tủy sống, gây tê đám rối thần kinh, gây tê thâm nhiễm, gây tê trong phẫu thuật, gây tê trong sản khoa (giảm đau đẻ), và giảm đau sau phẫu thuật.

An toàn: Tác dụng phụ bao gồm hạ huyết áp, buồn nôn, nôn, chóng mặt, và hiếm gặp hơn là độc tính trên hệ thần kinh trung ương (co giật, mất ý thức) và tim mạch (loạn nhịp tim, ngừng tim). Nguy cơ tăng cao khi tiêm nhầm vào mạch máu hoặc sử dụng quá liều. Cần thận trọng ở bệnh nhân suy gan, suy thận, hoặc có tiền sử dị ứng với thuốc gây tê loại amide. Chống chỉ định ở bệnh nhân mẫn cảm với bupivacaine hoặc các thuốc gây tê loại amide khác.

Tính chất

Bột kết tinh màu trắng đến trắng ngà (white to off-white crystalline powder) Không mùi hoặc mùi rất nhẹ Khối lượng phân tử: 288.43 g/mol Điểm nóng chảy: 107–108°C (dạng base) Độ tan: tan ít trong nước (dạng base), tan tốt trong ethanol, methanol, DMSO, cloroform; muối hydrochloride tan trong nước pKa: khoảng 8.1 (nhóm amine) LogP: ≈ 3.5 (tính kỵ nước) Quay cực: racemic (hoặc enantiomer tinh khiết levobupivacaine) Hút ẩm nhẹ, bảo quản kín Bảo quản: nhiệt độ phòng (15–30°C), kín, tránh ánh sáng và ẩm; thời hạn sử dụng ≥ 2 năm Tránh tiếp xúc với chất oxy hóa mạnh và acid/base mạnh

Ứng dụng

  • Gây tê ngoài màng cứng và gây tê tủy sống

    Bupivacaine được sử dụng rộng rãi để gây tê ngoài màng cứng và gây tê tủy sống trong phẫu thuật (phẫu thuật bụng, phẫu thuật chỉnh hình, phẫu thuật sản khoa) và giảm đau sau phẫu thuật.

  • Gây tê đám rối thần kinh và gây tê thâm nhiễm

    Được sử dụng để gây tê đám rối thần kinh (ví dụ: đám rối thần kinh cánh tay) và gây tê thâm nhiễm cho các thủ thuật ngoại khoa nhỏ và nha khoa.

  • Giảm đau trong sản khoa

    Bupivacaine được sử dụng để giảm đau đẻ (gây tê ngoài màng cứng) và hỗ trợ giảm đau sau mổ lấy thai.

  • Điều trị đau mãn tính

    Bupivacaine được sử dụng trong điều trị đau mãn tính (ví dụ: đau do ung thư, đau thần kinh) thông qua các kỹ thuật gây tê vùng hoặc tiêm vào các điểm đau.

  • Phối hợp với các thuốc khác

    Bupivacaine thường được kết hợp với adrenaline (epinephrine) để kéo dài thời gian tác dụng và giảm hấp thu toàn thân, hoặc với opioid (fentanyl, morphine) để tăng cường tác dụng giảm đau.

Chưa có nhà cung cấp

Sản phẩm này chưa có nhà cung cấp nào

Gửi yêu cầu tìm nhà cung cấp

Tài liệu tham khảo

Tác dụng bảo vệ tế bào của nhũ tương lipid chống lại độc tính tế bào do bupivacaine gây ra trên nguyên bào sợi cơ chóp xoay người.
Antioxidants 2026, 15(4), 447 DOI
Nghiên cứu này khảo sát tác dụng bảo vệ của nhũ tương lipid (LE) và N-acetylcysteine (NAC) đối với độc tính tế bào do bupivacaine gây ra trên các nguyên bào sợi cơ chóp xoay người (hRCF). Bupivacaine, một loại thuốc gây tê tại chỗ được sử dụng rộng rãi trong các thủ thuật chỉnh hình, đã gây ra sự sụt giảm khả năng sống của tế bào theo nồng độ, làm tăng các loại oxy phản ứng (ROS) nội bào, kích hoạt quá trình chết tế bào theo chương trình (biểu hiện qua sự gia tăng cleaved caspase-3, cleaved PARP-1 và các nhân dương tính với TUNEL), ức chế sự tăng sinh tế bào (giảm biểu hiện Ki-67) và làm suy giảm quá trình chữa lành vết thương. Việc tiền xử lý bằng LE (một loại nhũ tương dầu đậu nành được ổn định bằng phospholipid) hoặc NAC (một chất chống oxy hóa và loại bỏ ROS nổi tiếng) đã làm giảm đáng kể các tác động bất lợi này: cả hai chất đều làm giảm nồng độ ROS, giảm các dấu ấn chết tế bào và quần thể tế bào ở pha subG1, khôi phục khả năng tăng sinh tế bào và thúc đẩy quá trình đóng vết thương. LE được cho là hoạt động thông qua cơ chế "bẫy lipid" (lipid sink) giúp cô lập bupivacaine (vốn có tính ưa lipid) và cơ chế chống oxy hóa trực tiếp, trong khi NAC giảm thiểu stress oxy hóa bằng cách ổn định cân bằng nội môi oxy hóa-khử. Các kết quả nghiên cứu cho thấy cả LE và NAC đều mang lại lợi ích bảo vệ và phục hồi tế bào trước những tổn thương do thuốc gây tê tại chỗ gây ra trên các nguyên bào sợi có nguồn gốc từ gân, mở ra tiềm năng ứng dụng lâm sàng trong việc duy trì tính toàn vẹn của mô trong các thủ thuật cơ xương khớp.
Phối hợp Liposomal Bupivacaine và Bupivacaine Hydrochloride để gây tê thần kinh ngoại biên ở thanh thiếu niên trải qua phẫu thuật chỉnh hình: Nghiên cứu quan sát đoàn hệ
J. Clin. Med. 2024, 13(24), 7586 DOI
Nghiên cứu đoàn hệ quan sát này đã xem xét lại việc sử dụng hỗn hợp liposomal bupivacaine (một loại thuốc tê tại chỗ nhóm amide tác dụng kéo dài, được bào chế dưới dạng liposome đa nang để giải phóng chậm) và bupivacaine hydrochloride (HCl) theo chỉ định mở rộng (off-label) trong kỹ thuật gây tê thần kinh ngoại biên (PNB) dưới hướng dẫn của siêu âm ở 374 bệnh nhân vị thành niên trải qua phẫu thuật chỉnh hình. Mặc dù FDA đã phê duyệt liposomal bupivacaine để tiêm thấm liều duy nhất cho bệnh nhân từ 6 tuổi trở lên, nghiên cứu này tập trung vào việc sử dụng kết hợp thuốc này với bupivacaine HCl (với tỷ lệ không vượt quá 1:2) nhằm đạt được cả hiệu quả gây tê trong phẫu thuật và giảm đau kéo dài sau phẫu thuật thông qua kỹ thuật PNB tiêm một lần, thay vì sử dụng hệ thống đặt ống thông để truyền thuốc liên tục. Kết quả nghiên cứu cho thấy đa số bệnh nhân được thực hiện gây tê có theo dõi (monitored anesthesia care) mà không cần chuyển sang gây mê toàn thân do đau; 77% bệnh nhân không cảm thấy đau khi ở phòng hồi tỉnh; không có trường hợp nào gặp biến chứng ngộ độc toàn thân do thuốc tê mặc dù 18% bệnh nhân được dùng liều vượt quá giới hạn 4 mg/kg theo khuyến cáo của nhà sản xuất; và 96% bệnh nhân được khảo sát hài lòng với hiệu quả giảm đau sau phẫu thuật. Những kết quả này cho thấy hỗn hợp thuốc nêu trên là một giải pháp thay thế khả thi để kiểm soát cơn đau kéo dài ở nhóm đối tượng này.

Yêu cầu báo giá

Nhận báo giá từ nhiều nhà cung cấp trong 24 giờ

Gửi RFQ ngay

Thông tin nhanh

Cấp độCấp dược phẩm USP/EP / Cấp nghiên cứu
Độ tinh khiết≥ 99.0% (HPLC)
Xuất xứTrung Quốc, Ấn Độ, Đức, Mỹ, Nhật Bản, EU
Lượt xem60

Yêu cầu báo giá

Bupivacain (Bupivacaine) - CAS 38396-39-3