Bupivacain (Bupivacaine) CAS: 38396-39-3

Bupivacaine (Bupivacain) là một thuốc gây tê tại chỗ thuộc nhóm amide (amide local anesthetic), có tác dụng kéo dài và mạnh hơn các thuốc gây tê như lidocaine. Nó được sử dụng để gây tê vùng (gây tê ngoài màng cứng, gây tê tủy sống, gây tê đám rối thần kinh) và gây tê thâm nhiễm trong các thủ thuật phẫu thuật, sản khoa, nha khoa và giảm đau sau phẫu thuật. Bupivacaine có khởi tác vừa phải (khoảng 5-10 phút) nhưng thời gian tác dụng kéo dài (2-6 giờ, hoặc lâu hơn khi kết hợp với adrenaline). Nó thường được sử dụng dưới dạng muối hydrochloride để tăng độ tan trong nước và ổn định. Bupivacaine là thuốc kê đơn và chỉ được sử dụng bởi bác sĩ hoặc nhân viên y tế có chuyên môn do nguy cơ độc tính toàn thân.

Cơ chế tác dụng: Bupivacaine ức chế dẫn truyền xung thần kinh bằng cách ngăn chặn kênh natri phụ thuộc điện thế trên màng tế bào thần kinh, ngăn cản sự khử cực và dẫn truyền tín hiệu đau. Tác dụng kéo dài của bupivacaine so với lidocaine là do ái lực cao hơn với kênh natri và khả năng liên kết với protein huyết tương cao hơn. Bupivacaine có tính ái lipid cao, giúp thâm nhập tốt vào mô thần kinh và kéo dài thời gian tác dụng.

Chỉ định: Gây tê ngoài màng cứng, gây tê tủy sống, gây tê đám rối thần kinh, gây tê thâm nhiễm, gây tê trong phẫu thuật, gây tê trong sản khoa (giảm đau đẻ), và giảm đau sau phẫu thuật.

An toàn: Tác dụng phụ bao gồm hạ huyết áp, buồn nôn, nôn, chóng mặt, và hiếm gặp hơn là độc tính trên hệ thần kinh trung ương (co giật, mất ý thức) và tim mạch (loạn nhịp tim, ngừng tim). Nguy cơ tăng cao khi tiêm nhầm vào mạch máu hoặc sử dụng quá liều. Cần thận trọng ở bệnh nhân suy gan, suy thận, hoặc có tiền sử dị ứng với thuốc gây tê loại amide. Chống chỉ định ở bệnh nhân mẫn cảm với bupivacaine hoặc các thuốc gây tê loại amide khác.