Celastrol CAS: 34157-83-0
Mô tả sản phẩm
Celastrol (tên IUPAC: (2R,4aS,6aS,12aR,14aS,14bR)-10,14b-dimethyl-2,4a,6a,9,12a,14a-hexamethyl-3,7,11,15-tetraoxapentacyclo[11.7.1.02,11.04,9.06,8]henicos-1(21),5,10,13(20),16,18-hexaen-17-yl]acetic acid, còn gọi là Tripterine hoặc Celastrol) là một hợp chất pentacyclic triterpenoid quinone methide, có công thức phân tử C29H38O4. Đây là hoạt chất chính được chiết xuất từ rễ và thân cây Dây gắm (Tripterygium wilfordii Hook. F.) — một loài thực vật được sử dụng trong Y học cổ truyền Trung Hoa hàng nghìn năm để điều trị viêm khớp dạng thấp và các bệnh tự miễn.
Cấu trúc và tính chất: Celastrol có cấu trúc pentacyclic triterpenoid đặc trưng với hệ vòng quinone methide, chứa ba nhóm ketone, một nhóm carboxylic và các nhóm methyl. Cấu trúc này mang lại cho celastrol khả năng tương tác mạnh với các protein mục tiêu thông qua liên kết covalent với cysteine residues. Đặc biệt, celastrol là chất ức chế mạnh của proteasome, ức chế NF-κB pathway, và kích hoạt heat shock response — các cơ chế quan trọng trong điều trị ung thư và các bệnh thoái hóa.
Tầm quan trọng trong dược phẩm: Celastrol là một trong những hợp chất tự nhiên được nghiên cứu nhiều nhất trong thập kỷ qua nhờ phổ hoạt tính sinh học đa dạng: chống viêm (inhibition of NF-κB và MAPK pathways), chống oxy hóa (scavenging ROS), ức chế tăng trưởng khối u (induction of apoptosis, inhibition of angiogenesis), bảo vệ thần kinh (neuroprotection), và điều hòa miễn dịch (immunomodulation). Hiện nay, celastrol đang được nghiên cứu trong các thử nghiệm lâm sàng tiền lâm sàng cho ung thư, béo phì, bệnh Alzheimer, bệnh Parkinson và các bệnh tự miễn.
Tính chất
Ứng dụng
-
Nghiên cứu điều trị ung thư
Là chất ức chế proteasome và NF-κB mạnh, kích hoạt apoptosis, ức chế angiogenesis, đang được nghiên cứu cho nhiều loại ung thư bao gồm ung thư tuyến tiền liệt tuyến, vú, phổi và gan.
-
Nghiên cứu chống viêm và điều trị bệnh tự miễn
Ức chế mạnh các con đường viêm NF-κB và MAPK, được nghiên cứu cho viêm khớp dạng thấp, lupus ban đỏ hệ thống và các bệnh tự miễn khác.
-
Nghiên cứu bảo vệ thần kinh
Có hoạt tính neuroprotective thông qua kích hoạt heat shock response và ức chế oxy hóa, đang được nghiên cứu cho bệnh Alzheimer, Parkinson và các bệnh thoái hóa thần kinh.
-
Nghiên cứu điều trị béo phì và đái tháo đường
Kích hoạt heat shock factor 1 (HSF1) và tăng cường đáp ứng heat shock, được nghiên cứu như một phương pháp điều trị béo phì và đái tháo đường type 2.
Tài liệu tham khảo
Yêu cầu báo giá
Celastrol - CAS 34157-83-0