Chitosan CAS: 9012-76-4

Nghiên cứu này đã phát triển các hạt nano chitosan/hyaluronan (CS/HY NPs) nhằm mục đích vận chuyển có đích vinblastine sulfate (VBL) đến các tế bào ung thư thông qua cơ chế nội bào hóa qua trung gian thụ thể CD44. Các nhà nghiên cứu đã so sánh hai phương pháp điều chế—tạo gel ion giữa chitosan và tripolyphosphate (TPP) kết hợp phủ lớp hyaluronan, so với phương pháp tạo phức polyelectrolyte trực tiếp giữa chitosan và hyaluronan—và nhận thấy rằng phương pháp tạo phức trực tiếp mang lại các hạt nano tối ưu với bán kính thủy động học trung bình khoảng 110 nm, độ đa phân tán thấp và thế zeta âm; kết quả này được xác nhận bằng phương pháp hiển vi điện tử truyền qua và phổ vi Raman. Các hạt nano tối ưu hóa này đã bao gói VBL hiệu quả, cho phép giải phóng thuốc kéo dài trong suốt 20 giờ và thể hiện độc tính tế bào mạnh hơn đáng kể đối với dòng tế bào bạch cầu tủy cấp K-562 của người so với dạng thuốc tự do. Các nghiên cứu về quá trình nội bào hóa cho thấy các tế bào K-562 hấp thu hạt nano nhanh chóng theo cơ chế phụ thuộc vào CD44 trong vòng 6 giờ; quá trình hấp thu này bị chậm lại rõ rệt khi các thụ thể CD44 đã được bão hòa trước bằng hyaluronan tự do, qua đó khẳng định cơ chế nhắm đích chủ động.

Nghiên cứu này đã phát triển các hạt nano lai lipid-polymer (LPHNP) nhằm tăng cường hoạt tính kháng ung thư của sunitinib malate (SM) đối với ung thư vú. Các hạt nano được chế tạo từ Lipoid-90H và chitosan, sử dụng lecithin làm chất ổn định thông qua kỹ thuật nhũ hóa - bay hơi dung môi, tạo ra bốn công thức (SLPN1–SLPN4) với nồng độ chitosan khác nhau. Công thức tối ưu (SLPN4) có kích thước hạt là 439 nm, chỉ số đa phân tán (PDI) là 0,269, thế zeta là +34 mV và hiệu suất bao gói đạt 83,03%; đồng thời được đánh giá đặc tính thông qua các phương pháp FTIR, DSC, XRD và SEM. Các nghiên cứu giải phóng thuốc in vitro cho thấy SLPN4 giải phóng 84,11% lượng thuốc trong vòng 48 giờ so với mức 24,13% của SM nguyên chất, tuân theo động học khuếch tán Fick. Các hạt nano tối ưu thể hiện độc tính tế bào mạnh hơn đáng kể đối với tế bào ung thư vú MCF-7 so với thuốc ở dạng tự do; điều này được chứng minh qua sự gia tăng hoạt tính của caspase-3, caspase-9 và p53, cho thấy khả năng kích hoạt quá trình chết tế bào theo chương trình (apoptosis) một cách hiệu quả. Những kết quả này cho thấy LPHNP chứa SM là một nền tảng nano đầy hứa hẹn giúp cải thiện hiệu quả điều trị ung thư vú.

Nghiên cứu này đã đánh giá đặc tính dược lực học của các vi hạt phức hợp polyelectrolyte (PEC) chitosan/xanthan gum chứa ibuprofen hoặc escin thông qua mô hình gây phù chân chuột bằng carrageenan, các phân tích mô bệnh học và hóa mô miễn dịch COX-2, cùng thử nghiệm tấm nhiệt trên chuột nhắt. Trong khi các vi hạt chứa ibuprofen chỉ làm giảm sưng chân thoáng qua ở giai đoạn viêm đỉnh điểm (5–6 giờ) mà không cải thiện đáng kể hiệu quả kháng viêm hay giảm đau tổng thể so với ibuprofen dạng tự do, thì các vi hạt chứa escin ở liều 10 mg/kg lại mang lại hiệu quả vượt trội; chúng giúp giảm đáng kể tình trạng sưng chân, diện tích dưới đường cong (AUC) của phù nề, điểm tổn thương mô bệnh học và sự biểu hiện COX-2 so với cả nhóm đối chứng âm và escin dạng tự do, đồng thời thể hiện hoạt tính giảm đau mạnh mẽ và kéo dài hơn. Đáng chú ý, việc tăng liều escin lên 20 mg/kg không mang lại thêm lợi ích nào về mặt kháng viêm hay giảm đau. Những kết quả này chứng minh rằng việc đóng gói vi hạt dưới dạng PEC chitosan/xanthan gum giúp tăng cường hiệu quả dược lực học của các thuốc kháng viêm dùng đường uống theo cơ chế phụ thuộc vào loại thuốc, với sự cải thiện hiệu quả đặc biệt rõ rệt đối với escin.