Trang chủ › Danh mục › Deslorelin (D-Trp LHRH-PEA)

Deslorelin (D-Trp LHRH-PEA) CAS: 57773-65-6

Công thức: C64H83N17O12 Khối lượng: 1282.45 g/mol
Pharma Grade / GMP / Veterinary Grade Trung Quốc, Ấn Độ, Đức, Mỹ, EU Độ tinh khiết: ≥ 98.0%
Yêu cầu báo giá

Mô tả sản phẩm

Deslorelin (còn gọi là D-Trp LHRH-PEA, Deslorelin acetate, Somatuline - không, đây là lanreotide; Suprelorin, Ovuplant) là một peptide tổng hợp siêu hoạt động (superagonist), là dẫn xuất của hormone giải phóng gonadotropin (Gonadotropin-Releasing Hormone - GnRH, còn gọi là Luteinizing Hormone-Releasing Hormone - LHRH), có công thức phân tử C64H83N17O12. Hợp chất này là một nonapeptide (9 amino acid) với cấu trúc gần giống GnRH tự nhiên nhưng có một số sửa đổi amino acid quan trọng làm tăng độ bền và hoạt tính sinh học.

Cơ chế tác dụng: Deslorelin là chất chủ vận mạnh (superagonist) của thụ thể GnRH (GnRH receptor) ở tuyến yên. Ban đầu, nó kích thích tiết hormone luteinizing hormone (LH) và follicle-stimulating hormone (FSH) từ tuyến yên, dẫn đến tăng tiết hormone sinh dục (testosterone ở nam, estrogen/progesterone ở nữ). Tuy nhiên, do là superagonist với hoạt tính rất cao và bán thải dài, deslorelin nhanh chóng gây down-regulation của thụ thể GnRH trên tuyến yên, làm giảm số lượng thụ thể và độ nhạy của tuyến yên với GnRH. Kết quả là sau giai đoạn kích thích ban đầu (flare effect), tiết LH và FSH giảm mạnh, dẫn đến giảm tiết hormone sinh dục và ức chế chức năng sinh dục. Hiệu ứng này được gọi là tình trạng giả thiến (medical castration) hoặc tình trạng giả mãn kinh (medical menopause), tùy giới tính.

Tính chất

Bột tinh thể màu trắng đến trắng ngà (White to off-white fluffy powder or amorphous solid) Không mùi hoặc mùi nhẹ đặc trưng của peptide Khối lượng phân tử: 1282.45 g/mol (dạng base tự do); 1340.50 g/mol (dạng muối acetate) Điểm nóng chảy: không xác định (phân hủy ở nhiệt độ cao) Độ tan: tan trong nước, PBS, DMSO, DMF; ít tan trong ethanol, methanol; hầu như không tan trong acetone, ether, toluene, hexane LogP ≈ -5.0 đến -3.0 (tính chất phân cực rất cao do peptide) pI ≈ 7.0–8.0 (điểm đẳng điện, phụ thuộc vào dạng muối) Cấu trúc: nonapeptide (9 amino acid) với 6 vòng disulfide (không, deslorelin không có vòng disulfide; đây là peptide tuyến tính) Bán thải dài (khoảng 2–4 giờ khi tiêm dưới da, nhưng hiệu quả kéo dài hàng tháng do dạng cấy ghép chậm) Nhạy cảm với nhiệt độ, ánh sáng, oxy hóa và protease Bảo quản: -20°C đến 2–8°C, nơi khô ráo, kín, tránh ánh sáng Tránh tiếp xúc với acid mạnh, base mạnh, chất oxy hóa mạnh, nhiệt độ >25°C và protease

Ứng dụng

  • Điều trị ung thư tuyến tiền liệt tuyến

    Là thuốc hormone điều trị ung thư tuyến tiền liệt tuyến nội tiết (androgen-dependent), gây tình trạng giả thiến (medical castration) để ức chế sản xuất testosterone và làm chậm phát triển khối u.

  • Điều trị bệnh lý phụ khoa

    Được sử dụng trong điều trị lạc nội mạc tử cung, u xơ tử cung, hội chứng buồng trứng đa nang (PCOS), dậy thì sớm ở trẻ em và các bệnh lý phụ thuộc estrogen khác.

  • Kiểm soát sinh sản ở động vật (thú y)

    Được sử dụng rộng rãi trong chăn nuôi và thú y dưới dạng cấy ghép chậm (slow-release implant) để kiểm soát chu kỳ động dục, đồng bộ hóa động dục, điều trị hành vi không mong muốn và kiểm soát sinh sản ở chó, mèo, ngựa, bò và các động vật khác.

  • Điều trị vô sinh (ART - Assisted Reproductive Technology)

    Được sử dụng trong các kỹ thuật hỗ trợ sinh sản (IVF, ICSI) để ức chế sớm hormone sinh dục, kiểm soát phát triển nang trứng và ngăn ngừa rụng trứng sớm trước khi thu hoạch trứng.

  • Nghiên cứu nội tiết và sinh sản

    Là công cụ nghiên cứu quan trọng trong nghiên cứu hệ thống nội tiết sinh dục, cơ chế tác dụng của GnRH, phát triển thuốc điều trị bệnh lý nội tiết và phát triển các dạng bào chế peptide chậm phóng thích mới.

Chưa có nhà cung cấp

Sản phẩm này chưa có nhà cung cấp nào

Gửi yêu cầu tìm nhà cung cấp

Tài liệu tham khảo

Những thay đổi về hành vi ở mèo sau khi cấy Deslorelin hoặc phẫu thuật cắt bỏ tuyến sinh dục
Vet. Sci. 2025, 12(5), 430 DOI
Nghiên cứu đa trung tâm này so sánh những thay đổi về hành vi ở mèo sau khi triệt sản bằng cấy deslorelin so với phẫu thuật cắt bỏ tuyến sinh dục, sử dụng bảng câu hỏi ẩn danh dành cho chủ nuôi để đánh giá 19 thay đổi về hành vi và lâm sàng trên ba nhóm: mèo triệt sản bằng phẫu thuật (SS, n=24), mèo được cấy deslorelin trong giai đoạn bùng phát tác dụng (FU, n=24) và mèo được cấy deslorelin trong giai đoạn ức chế (DR, n=18). Kết quả cho thấy mèo cái thể hiện các hành vi bùng phát (tình trạng động dục do thuốc kích thích) rõ rệt hơn mèo đực; cụ thể là 68% mèo cái có biểu hiện hành vi này, trong khi không có cá thể mèo đực nào đáp ứng các tiêu chí của giai đoạn bùng phát. Trong giai đoạn ức chế, những con mèo được điều trị bằng deslorelin cho thấy mức độ giảm đáng kể hơn ở các hành vi tiêu cực—bao gồm đánh dấu bằng nước tiểu, kêu nhiều, mùi nước tiểu nồng đặc trưng của mèo đực chưa triệt sản và sự không vâng lời—so với nhóm mèo triệt sản bằng phẫu thuật. Độ tuổi tại thời điểm triệt sản ảnh hưởng đáng kể đến năm loại hành vi ở nhóm mèo cấy deslorelin, trong đó mèo trưởng thành trẻ (1–3 tuổi) có xu hướng thể hiện các hành vi sinh sản nhiều hơn trong giai đoạn bùng phát. Nghiên cứu cũng ghi nhận mối tương quan đáng kể giữa các dạng hung dữ khác nhau, cũng như giữa hành vi đi lang thang và hành vi sinh sản trong giai đoạn bùng phát; đồng thời phát hiện mối tương quan thuận bất ngờ giữa cảm giác thèm ăn và mức độ hoạt động thể chất ở nhóm mèo triệt sản bằng phẫu thuật. Các tác giả kết luận rằng phương pháp cấy deslorelin có thể mang lại những ưu điểm về mặt hành vi so với phẫu thuật triệt sản, đặc biệt là đối với mèo thuần chủng và mèo nuôi trong nhà, mặc dù cần có thêm các nghiên cứu với cỡ mẫu lớn hơn để xác nhận các mô hình liên quan đến độ tuổi và khả năng áp dụng rộng rãi của phương pháp này.

Yêu cầu báo giá

Nhận báo giá từ nhiều nhà cung cấp trong 24 giờ

Gửi RFQ ngay

Thông tin nhanh

Cấp độPharma Grade / GMP / Veterinary Grade
Độ tinh khiết≥ 98.0%
Xuất xứTrung Quốc, Ấn Độ, Đức, Mỹ, EU
Lượt xem4

Yêu cầu báo giá

Deslorelin (D-Trp LHRH-PEA) - CAS 57773-65-6