Dexibuprofen (S-Ibuprofen) CAS: 51146-56-6

Dexibuprofen (INN, tên thương mại: Seractil, Monactil) là dạng hoạt động dược lý của ibuprofen, là enantiomer S-(+)-ibuprofen. Ibuprofen thương mại thường là hỗn hợp racemic gồm 50% enantiomer R và 50% S, nhưng chỉ có dạng S mới có hoạt tính ức chế COX mạnh. Dexibuprofen là dạng tinh khiết của enantiomer S, cho phép sử dụng liều thấp hơn khoảng 50% so với ibuprofen racemic mà vẫn đạt hiệu quả tương đương, đồng thời giảm tác dụng phụ tiêu hóa và thời gian tác dụng nhanh hơn do không cần chuyển hóa từ dạng R không hoạt động.

Cơ chế tác dụng: Dexibuprofen ức chế chọn lọc và mạnh mẽ các enzyme cyclooxygenase (COX-1 và COX-2), ngăn chặn sự tổng hợp prostaglandin và thromboxan từ acid arachidonic. Prostaglandin là các chất trung gian gây viêm, đau và sốt. Bằng cách ức chế COX, dexibuprofen làm giảm viêm, giảm đau và hạ sốt. Do chỉ sử dụng enantiomer S, liều dùng thấp hơn giúp giảm thiểu các tác dụng không mong muốn trên đường tiêu hóa so với ibuprofen thông thường.

Dược động học: Dexibuprofen được hấp thu nhanh qua đường tiêu hóa, đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương sau 1-2 giờ. Thời gian bán hủy khoảng 2 giờ. Chuyển hóa qua gan (hydroxyl hóa và glucuronid hóa), thải trừ qua thận dưới dạng chất chuyển hóa và một phần dưới dạng không đổi. Không cần chuyển hóa từ dạng R (chiral inversion) như ibuprofen racemic, do đó tác dụng nhanh hơn và dễ dự đoán hơn.

An toàn: Dexibuprofen có hồ sơ an toàn tốt hơn ibuprofen racemic, với ít tác dụng phụ tiêu hóa và thận hơn khi sử dụng liều tương đương. Tuy nhiên, vẫn có thể gây rối loạn tiêu hóa, đau dạ dày, và hiếm gặp hơn là xuất huyết tiêu hóa. Chống chỉ định ở bệnh nhân loét dạ dày tá tràng, suy gan, suy thận nặng, và phụ nữ mang thai (đặc biệt trong 3 tháng cuối).