Trang chủ › Danh mục › Disulfiram

Disulfiram CAS: 97-77-8

Công thức: C10H20N2S4 Khối lượng: 296.54 g/mol
Pharma Grade / Synthesis Grade / Research Grade Trung Quốc, Ấn Độ, Đức, Mỹ, EU Độ tinh khiết: ≥ 98.0%
Yêu cầu báo giá

Mô tả sản phẩm

Disulfiram (Tetraethylthiuram disulfide; TETD; Bis(diethylthiocarbamoyl) disulfide; Antabuse; Esperal; Etabus) là một hợp chất hữu cơ chứa lưu huỳnh, có công thức phân tử C10H20N2S4. Đây là một chất ức chế aldehyde dehydrogenase (ALDH1) đặc hiệu, được FDA phê duyệt vào năm 1951 để điều trị nghiện rượu mãn tính thông qua cơ chế gây phản ứng cấm rượu (alcohol aversion therapy).

Cơ chế hoạt động: Disulfiram ức chế enzyme aldehyde dehydrogenase (ALDH1), ngăn chặn quá trình chuyển hóa acetaldehyde thành acid acetic trong gan. Khi người bệnh uống rượu, acetaldehyde tích tụ trong máu ở nồng độ độc, gây ra các triệu chứng cực kỳ khó chịu như đỏ mặt, buồn nôn, nhức đầu, tim đập nhanh, huyết áp giảm — từ đó tạo điều kiện phản xạ có điều kiện để tránh rượu. Ngoài ra, disulfiram còn là chất vận chuyển đồng (copper ionophore), khi kết hợp với Cu2+ có thể tăng ROS nội bào, gây apoptosis tế bào ung thư (cuproptosis). Disulfiram cũng ức chế gasdermin D (GSDMD), ngăn chặn pyroptosis do inflammasome và ức chế protease PLpro của SARS-CoV-2.

Tính chất

Bột tinh thể màu trắng đến vàng nhạt hoặc xám nhạt (White to yellowish or light-gray crystalline powder) Mùi nhẹ hoặc gần như không mùi; vị khó chịu với dư vị kim loại hoặc tỏi Khối lượng phân tử: 296.54 g/mol Điểm nóng chảy: 69–71°C (lit.) Điểm sôi: 243°F (~117°C/17 mmHg); 369.0±25.0°C (760 mmHg) Tỷ trọng: 1.27–1.30 g/cm³ Chiết suất: n20/D 1.5500 (ước tính) Độ tan trong nước: 0.02 g/100 mL (25°C); gần như không tan Độ tan: tan trong ethanol (3.82 g/100 mL), ether (7.14 g/100 mL), acetone, benzene, chloroform, carbon disulfide, DMSO (60 mg/mL) pKa: 0.86±0.50 (dự đoán) LogP: 3.6–3.88 (21°C) Áp suất hơi: 0 Pa ở 25°C Chỉ số an toàn: NFPA Health 2, Fire 1, Reactivity 0 Bảo quản: bột -20°C 3 năm; 4°C 2 năm; dung dịch -80°C 1 năm; -20°C 6 tháng Phân loại GHS: Xn (Có hại); H302, H315, H319, H335; N (Nguy hại môi trường); R22, R43, R48/22, R50/53 UN Number: UN3077 9/PG 3; UN3265 (Class 8, Packing Group III) LD50 đường uống ở chuột: 8.6 g/kg IARC: Nhóm 3 (không phân loại được về gây ung thư ở người)

Ứng dụng

  • Điều trị nghiện rượu mãn tính (Thuốc cai rượu)

    Là thuốc tiêu chuẩn trong liệu pháp cấm rượu (aversion therapy), tạo phản ứng acetaldehyde độc hại khi uống rượu, giúp người bệnh duy trì tỉnh táo. Được FDA phê duyệt từ năm 1951.

  • Nghiên cứu chống ung thư (Cuproptosis)

    Là chất vận chuyển đồng (copper ionophore), khi kết hợp với Cu2+ tăng ROS nội bào, ức chế proteasome 20S/26S, gây apoptosis tế bào ung thư vú MDA-MB-231 và tế bào gốc ung thư buồng trứng.

  • Nghiên cứu kháng virus (COVID-19)

    Được nghiên cứu như chất ức chế allosteric protease PLpro của MERS-CoV và chất ức chế cạnh tranh protease PLpro của SARS-CoV-1/-2, có tiềm năng điều trị COVID-19.

  • Nghiên cứu ức chế pyroptosis và viêm

    Ức chế gasdermin D (GSDMD), ngăn chặn hình thành lỗ trên màng lipid và pyroptosis do inflammasome, giảm tiết IL-1β trong tế bào người và chuột.

  • Nghiên cứu nghiện cocaine

    Ức chế enzyme dopamine β-hydroxylase, ngăn chặn phân hủy dopamine, được nghiên cứu như liệu pháp điều trị nghiện cocaine.

Chưa có nhà cung cấp

Sản phẩm này chưa có nhà cung cấp nào

Gửi yêu cầu tìm nhà cung cấp

Tài liệu tham khảo

Trạng thái thích ứng với stress do thiếu oxy và apoptosis xác định thể ung thư hắc tố có đáp ứng miễn dịch thấp và dự báo nguy cơ di căn.
Cancers 2026, 18(12), 1897 DOI
Nghiên cứu này phát triển BiScore, một khung phân tích phiên mã ở cấp độ hệ thống nhằm định lượng khả năng thích ứng với stress của khối u hắc tố (melanoma) thông qua việc tích hợp hai trục sinh học bổ trợ: tín hiệu liên quan đến tình trạng thiếu oxy/ROS (phản ánh khả năng chịu đựng stress thích ứng) và tín hiệu liên quan đến quá trình chết tế bào theo chương trình (apoptosis) – với chiều hướng được đảo ngược, do sự sụt giảm apoptosis biểu thị khả năng sống sót cao hơn. Bằng cách sử dụng disulfiram như một công cụ thăm dò dược lý học mạng lưới nhằm giảm thiểu sai lệch do các con đường tín hiệu được xác định trước, các tác giả đã xác định được các mô-đun điều hòa chung giữa các đích tác động của disulfiram và các gen liên quan đến melanoma; trong đó, apoptosis và tình trạng thiếu oxy/stress oxy hóa nổi lên như những chủ đề chức năng chủ đạo. Trong nhóm dữ liệu TCGA-SKCM, chỉ số BiScore cao có mối liên hệ đáng kể với thời gian sống thêm toàn bộ (OS) kém hơn (độc lập với các yếu tố tuổi, giới tính và giai đoạn AJCC) và được kiểm chứng về thời gian sống thêm không di căn xa trong bộ dữ liệu GSE65904. Các khối u có BiScore cao cho thấy sự thâm nhập của tế bào miễn dịch (tế bào T CD8+, tế bào NK, tế bào tua, đại thực bào) bị suy giảm và gánh nặng đột biến khối u thấp hơn một chút. Phân tích đơn bào (GSE115978) cho thấy các tín hiệu liên quan đến stress phân bố ở cả tế bào ác tính lẫn các thành phần vi môi trường phản ứng với stress (tế bào nội mô, đại thực bào); trong đó, các tế bào ác tính có điểm số Thiếu oxy/ROS và BiScore cao hơn nhưng điểm số Apoptosis lại thấp hơn. Các thí nghiệm trên tế bào sử dụng CoCl₂ như một tác nhân mô phỏng tình trạng thiếu oxy đã chứng minh sự gia tăng biểu hiện HIF-1α và BCL-2, giảm mức Bax và cleaved caspase-3, cũng như tăng tích lũy ROS (hiện tượng này bị giảm bớt khi sử dụng N-acetylcysteine/NAC), qua đó củng cố cơ sở sinh học cho khung phân tích BiScore.

Yêu cầu báo giá

Nhận báo giá từ nhiều nhà cung cấp trong 24 giờ

Gửi RFQ ngay

Thông tin nhanh

Cấp độPharma Grade / Synthesis Grade / Research Grade
Độ tinh khiết≥ 98.0%
Xuất xứTrung Quốc, Ấn Độ, Đức, Mỹ, EU
Lượt xem7

Yêu cầu báo giá

Disulfiram - CAS 97-77-8