Esmolol hydrochloride (Esmolol HCl) CAS: 81161-17-3

Esmolol hydrochloride (Esmolol HCl) là một thuốc chẹn beta-1 chọn lọc (cardioselective beta-1 blocker) có thời gian tác dụng ngắn (ultra-short acting), có công thức phân tử C₁₆H₂₆ClNO₄ và số CAS 81161-17-3. Đây là một trong những thuốc chẹn beta độc đáo nhất trong y học lâm sàng nhờ khả năng khởi phát và kết thúc tác dụng cực nhanh, cho phép kiểm soát nhịp tim chính xác trong các tình huống cấp cứu tim mạch.

Cấu trúc phân tử của esmolol bao gồm: (1) một nhóm phenol với nhóm methyl thế ở vị trí 4; (2) một nhóm ester methyl propionate (-COOCH₂CH₂CH₃) liên kết qua cầu ether; (3) một nhóm amino alcohol tương tự cấu trúc của các thuốc chẹn beta truyền thống (như propranolol, metoprolol). Nhóm ester trong phân tử là điểm then chốt quyết định tính chất dược động học độc đáo của esmolol: nó bị thủy phân nhanh chóng bởi enzyme esterase trong hồng cầu (erythrocyte esterase), tạo ra một acid carboxylic không hoạt tính và methanol, với thời gian bán thải cực ngắn chỉ 9 phút.

Sản phẩm ở dạng bột tinh thể màu trắng đến trắng ngà, không mùi hoặc mùi nhẹ đặc trưng. Esmolol hydrochloride tan tốt trong nước, tạo thành dung dịch trong suốt có pH acid yếu. Hợp chất cũng tan trong ethanol, methanol và ít tan trong acetone, ether. Điểm nóng chảy khoảng 85–90°C. Dạng hydrochloride (HCl) được sử dụng để tăng độ tan trong nước và ổn định hóa học. Trong cơ thể, esmolol không cần chuyển hóa qua gan (hepatic metabolism), do đó không bị ảnh hưởng bởi chức năng gan, tuổi tác và các thuốc ức chế enzyme gan.

Cơ chế tác dụng: Esmolol là đối kháng cạnh tranh chọn lọc thụ thể beta-1 adrenergic (β₁) ở tim, làm giảm nhịp tim (negative chronotropic effect), giảm co bóp cơ tim (negative inotropic effect) và giảm dẫn truyền nhĩ thất (negative dromotropic effect). Không giống như các thuốc chẹn beta khác có thời gian bán thải dài (ví dụ: metoprolol 3–7 giờ, propranolol 3–6 giờ), esmolol có thời gian bán thải cực ngắn 9 phút, cho phép điều chỉnh liều nhanh chóng và dừng tác dụng trong vòng 15–30 phút sau khi ngừng truyền.

Lưu ý quan trọng: Esmolol hydrochloride là thuốc theo đơn, chỉ được sử dụng trong bệnh viện dưới sự giám sát chặt chẽ của bác sĩ tim mạch và chuyên gia gây mê hồi sức. Có thể gây hạ huyết áp nghiêm trọng, bradycardia, suy tim, phù phổi, và co thắt phế quản ở bệnh nhân hen suyễn. Chống chỉ định trong block nhĩ thất độ 2-3, shock cardiogenic, suy tim không bù, bradycardia nghiêm trọng và hạ huyết áp. Cần tuân thủ nghiêm ngặt quy định GMP trong sản xuất và bảo quản. Bảo quản 2–8°C, nơi khô ráo, kín, tránh ánh sáng.