Etisteron CAS: 434-03-7
Mô tả sản phẩm
Etisteron (Ethisterone, Pregneninolone, 17α-Ethynyltestosterone, 17α-ethynyl-17β-hydroxyandrost-4-en-3-one) là một progestin tổng hợp, dẫn xuất steroid có cấu trúc dựa trên testosterone với nhóm ethynyl (-C≡CH) gắn tại vị trí 17α. Đây là progestin đầu tiên có hoạt tính khi uống, được tổng hợp vào năm 1938 và đưa vào sử dụng y tế từ năm 1939.
Cấu trúc hóa học: Công thức phân tử C₂₁H₂₈O₂, khối lượng phân tử 312.45 g/mol. Cấu trúc bao gồm khung steroid cyclopenta[a]phenanthrene với nhóm ketone tại vị trí C3, nhóm hydroxyl tại C17β và nhóm ethynyl tại C17α. Etisteron là chất chuyển hóa chính của danazol và là trung gian trong tổng hợp spironolactone.
Tính chất dược lý: Là agonist của thụ thể progesterone (PR), đồng thời có một số hoạt tính androgen và đồng hóa. Etisteron không còn được sử dụng rộng rãi trong lâm sàng hiện nay do sự xuất hiện của các progestin thế hệ sau an toàn và hiệu quả hơn (như norethisterone), nhưng vẫn có giá trị trong nghiên cứu khoa học và phát triển dược phẩm.
Tính chất
Ứng dụng
-
Nghiên cứu progestin và hormone steroid
Là mô hình nghiên cứu cơ chế tác động của progestin tổng hợp lên thụ thể progesterone (PR) và nghiên cứu các tác dụng phụ androgen hóa.
-
Tiền chất tổng hợp dược phẩm
Là trung gian quan trọng trong tổng hợp spironolactone và các dẫn xuất steroid khác có hoạt tính lợi tiểu hoặc kháng androgen.
-
Chất chuyển hóa danazol
Etisteron là chất chuyển hóa chính của danazol, được sử dụng để nghiên cứu dược động học và dược lực học của danazol trong điều trị lạc nội mạc tử cung.
-
Nghiên cứu thuốc tránh thai steroid
Là progestin uống đầu tiên, có ý nghĩa lịch sử trong nghiên cứu phát triển các thuốc tránh thai kết hợp và phác đồ hormone thay thế.
-
Nghiên cứu ung thư tuyến tiền liệt
Được nghiên cứu trong điều trị ung thư tuyến tiền liệt tuyến do có hoạt tính chống androgen nhẹ và khả năng ức chế testosterone.
Yêu cầu báo giá
Etisteron - CAS 434-03-7