Fosfomycin Disodium (Natri Fosfomycin) CAS: 26016-99-9
Mô tả sản phẩm
Fosfomycin Disodium (Natri Fosfomycin, Phosphomycin disodium salt, CAS: 26016-99-9) là một kháng sinh phổ rộng (broad-spectrum antibiotic) thuộc nhóm phosphonic acid, được phát hiện năm 1969 bởi các nhà khoa học tại Công ty Penicillin và Kháng sinh Tây Ban Nha (Spanish Penicillin and Antibiotics Company), ban đầu được sản xuất từ Streptomyces fradiae và sau đó tổng hợp hóa học. Sản phẩm có dạng bột tinh thể màu trắng hoặc gần như trắng, không mùi, vị mặn, độ tinh khiết cao, hút ẩm mạnh (hygroscopic).
Tên gọi thông dụng khác: Fosfomycin sodium, Disodium phosphonomycin, Phosphomycin disodium salt, (-)-(1R,2S)-(1,2-Epoxypropyl)phosphonic acid disodium salt, MK-0955, Monuril (tên thương mại).
Fosfomycin Disodium là dạng muối disodium của Fosfomycin, có cấu trúc độc đáo với vòng epoxy (oxirane) và nhóm phosphonic, là analog của phosphoenolpyruvate. Cơ chế tác dụng: ức chế không thể đảo ngược enzyme MurA (UDP-GlcNAc enolpyruvyl transferase) - enzyme tham gia tổng hợp thành tế bào vi khuẩn ở giai đoạn đầu, ngăn chặn sản xuất N-acetylmuramic acid (NAM) - thành phần thiết yếu của peptidoglycan, dẫn đến ly giải vi khuẩn. Hợp chất có phổ kháng khuẩn rộng, tác dụng trên cả vi khuẩn Gram dương và Gram âm, đặc biệt hiệu quả với Staphylococcus aureus (kể cả MRSA), Escherichia coli, Proteus mirabilis, Salmonella typhi, Streptococcus pneumoniae, Neisseria gonorrhoeae, Pseudomonas aeruginosa và nhiều chủng đa kháng thuốc.
Sản phẩm được sản xuất bằng phương pháp tổng hợp hóa học từ phosphoenolpyruvate hoặc lên men sinh học từ Streptomyces. Dạng disodium dùng cho tiêm tĩnh mạch (IV), trong khi dạng trometamol và calcium dùng đường uống. Sản phẩm đạt tiêu chuẩn USP, đáp ứng yêu cầu của các công ty dược phẩm đa quốc gia.
Lưu ý an toàn: Fosfomycin Disodium có độc tính cấp tính thấp (LD50 đường uống chuột 4550 mg/kg, đường uống thỏ 2300 mg/kg), nhưng có thể gây kích ứng da (H315), kích ứng mắt nghiêm trọng (H319) và kích ứng đường hô hấp (H335). Có thể gây dị ứng da (H317) khi tiếp xúc kéo dài. Cần sử dụng trang bị bảo hộ cá nhân (găng tay, kính bảo hộ, khẩu trang N95) và bảo quản nơi khô ráo, kín, tránh ánh sáng, nhiệt độ 2-8°C do tính hút ẩm mạnh. Không tương thích với axit mạnh, bazơ mạnh và chất oxy hóa mạnh. Vận chuyển theo mã NONH (không nguy hiểm cho tất cả phương thức vận chuyển). WGK Germany 2.
Tính chất
Ứng dụng
-
Điều trị nhiễm trùng đường tiết niệu (UTI)
Kháng sinh phổ rộng điều trị nhiễm trùng đường tiết niệu không biến chứng ở nữ giới (uncomplicated UTI) - liều đơn 3g đường uống; nhiễm trùng đường tiết niệu phức tạp, viêm bàng quang, viêm thận-bể thận cấp tính
-
Điều trị nhiễm khuẩn huyết & nhiễm trùng nặng
Điều trị nhiễm khuẩn huyết (sepsis), viêm màng não, viêm phúc mạc, viêm phổi, nhiễm trùng xương tủy (osteomyelitis), viêm vùng chậu, nhiễm trùng trong tử cung; thường phối hợp với kháng sinh khác (β-lactam, aminoglycoside, macrolide)
-
Điều trị nhiễm trùng da & mô mềm
Điều trị nhiễm trùng da và mô mềm do vi khuẩn nhạy cảm; phối hợp với erythromycin, rifampin điều trị nhiễm Staphylococcus aureus
-
Điều trị nhiễm trùng đường hô hấp & đường ruột
Điều trị nhiễm trùng đường hô hấp do vi khuẩn Gram âm và Gram dương nhạy cảm; điều trị nhiễm trùng đường ruột cấp và mãn tính ở gia cầm, heo ( Salmonella, E. coli)
-
Điều trị nhiễm MRSA
Phối hợp với vancomycin điều trị nhiễm trùng do Staphylococcus aureus kháng methicillin (MRSA); giảm độc tính thận và độc tính tai do thuốc chống ung thư chứa platinum
-
Thú y & chăn nuôi
Kháng sinh trong thú y điều trị bệnh đường ruột ở gà, vịt, heo, cá do Staphylococcus aureus, Streptococcus, E. coli, Salmonella; liều 5-10g/100kg nước uống hoặc 10-15g/100kg thức ăn
-
Nghiên cứu khoa học & phát triển thuốc (R&D)
Nghiên cứu cơ chế kháng khuẩn (ức chế MurA), nghiên cứu kháng thuốc, phát triển kháng sinh phổ rộng thế hệ mới; nghiên cứu độ nhạy cảm của Klebsiella pneumoniae và các chủng đa kháng
-
Chất chuẩn phân tích & kiểm soát chất lượng
Chất chuẩn phân tích (reference standard) trong phân tích HPLC, phương pháp phát triển và xác thực (AMV), kiểm soát chất lượng (QC) trong sản xuất thuốc thành phẩm; chuẩn đối chiếu dược điển USP/EP
Yêu cầu báo giá
Fosfomycin Disodium (Natri Fosfomycin) - CAS 26016-99-9