Iloperidone CAS: 133454-47-4

Iloperidone (HP 873, Fanapt®) là một thuốc chống loạn thần atypical (thế hệ hai) được phát triển bởi Vanda Pharmaceuticals và Novartis, được FDA phê duyệt năm 2009 để điều trị tâm thần phân liệt ở người lớn. Hợp chất này có công thức phân tử C24H27FN2O4 và là một dẫn xuất benzisoxazole-piperidinyl-butyl-phenoxy với cấu trúc phân tử phức tạp.

Cơ chế tác dụng: Iloperidone là một chất đối kháng (antagonist) chọn lọc trên nhiều thụ thể neurotransmitter, đặc biệt là thụ thể dopamine D2 và serotonin 5-HT2A. Điều này tạo ra cơ chế tác dụng đặc trưng của nhóm atypical antipsychotic: đối kháng 5-HT2A mạnh hơn đối kháng D2, giúp giảm các triệu chứng tích cực (positive symptoms) của tâm thần phân liệt trong khi giảm thiểu các tác dụng phụ ngoại tháp (extrapyramidal side effects, EPS). Ngoài ra, iloperidone còn có tác dụng đối kháng trên thụ thể norepinephrine α1, góp phần vào tác dụng an thần và có thể gây hạ huyết áp tư thế. Thuốc cũng có tác dụng đối kháng yếu trên thụ thể histamine H1 và muscarinic cholinergic.