Mô tả sản phẩm

Levosulpirid (còn gọi là Levosulpiride, (S)-(-)-Sulpiride, N-[(1-ethylpyrrolidin-2-yl)methyl]-5-(ethylsulfonyl)-2-methoxybenzamide) là một hợp chất hữu cơ thuộc nhóm benzamide, có công thức phân tử C15H23N3O4S. Đây là enantiomer levorotatory (levô) của sulpirid, một thuốc thần kinh không điển hình (atypical antipsychotic) và thuốc chống lo âu (anxiolytic) được sử dụng rộng rãi trong điều trị các rối loạn tiêu hóa và tâm thần.

Cơ chế tác dụng: Levosulpirid là chất đối kháng thụ thể dopamine D2 có chọn lọc cao. Ở liều thấp, nó tác dụng chủ yếu lên hệ thống dopamine ngoại vi và tiền não (mesolimbic), gây ra tác dụng tăng nhu động đường tiêu hóa (prokinetic effect) và chống buồn nôn mà không gây nhiều tác dụng phụ ngoại tháp. Ở liều cao hơn, nó cũng tác dụng lên hệ thống dopamine vùng đồi (mesocortical) và vùng đen (nigrostriatal), giúp cải thiện các triệu chứng âm tính của tâm thần phân liệt và có tác dụng chống trầm cảm. Khác với các thuốc thần kinh điển hình, levosulpirid có độ chọn lọc cao hơn đối với thụ thể D2 ngoại vi so với trung ương, làm giảm nguy cơ các tác dụng phụ ngoại tháp nghiêm trọng.

Tính chất

Bột tinh thể màu trắng đến trắng ngà (White to off-white crystalline powder) Không mùi hoặc mùi nhẹ đặc trưng Khối lượng phân tử: 341.42 g/mol (dạng base tự do); 377.90 g/mol (dạng muối hydrochloride) Điểm nóng chảy: 178–182°C (dạng base); 183–187°C (dạng HCl) Độ tan: ít tan trong nước lạnh; tan tốt hơn trong nước nóng; tan trong methanol, ethanol, DMSO; ít tan trong acetone, ether LogP ≈ 1.0–1.5 (tính chất lipophilic thấp đến trung bình) Có một trung tâm chiral tại carbon số 2 của vòng pyrrolidine, dạng dược phẩm là enantiomer (S)-(-)-levosulpirid có hoạt tính cao hơn nhiều so với dạng racemic pKa ≈ 9.0–9.5 (nhóm amine bậc ba trong vòng pyrrolidine) Ổn định ở điều kiện bảo quản thông thường, nhạy cảm với ánh sáng mạnh và nhiệt độ cao Bảo quản: 2–8°C, nơi khô ráo, kín, tránh ánh sáng Tránh tiếp xúc với acid mạnh, base mạnh, chất oxy hóa mạnh và nhiệt độ >60°C

Ứng dụng

  • Điều trị rối loạn tiêu hóa chức năng

    Là thuốc first-line trong điều trị hội chứng ruột kích thích (IBS), khó tiêu chức năng (dyspepsia), trào ngược dạ dày thực quản (GERD) và táo bón chức năng nhờ tác dụng tăng nhu động đường tiêu hóa (prokinetic) mạnh.

  • Điều trị buồn nôn và nôn

    Được sử dụng làm thuốc chống nôn (antiemetic) trong các trường hợp buồn nôn do hóa trị, xạ trị, phẫu thuật và các nguyên nhân khác.

  • Điều trị tâm thần phân liệt

    Đặc biệt hiệu quả trong điều trị các triệu chứng âm tính của tâm thần phân liệt (rút lui xã hội, giảm cảm xúc, nghèo nàn ngôn ngữ) và các rối loạn lo âu kèm theo.

  • Điều trị trầm cảm

    Được sử dụng như thuốc hỗ trợ (adjunctive therapy) trong điều trị trầm cảm, đặc biệt là trầm cảm có triệu chứng lo âu và rối loạn tiêu hóa kèm theo.

  • Nguyên liệu API dược phẩm

    Là hoạt chất API (Active Pharmaceutical Ingredient) trong sản xuất các chế phẩm viên nén, viên nang, dung dịch uống và tiêm điều trị các rối loạn tiêu hóa và tâm thần.

Chưa có nhà cung cấp

Sản phẩm này chưa có nhà cung cấp nào

Gửi yêu cầu tìm nhà cung cấp

Yêu cầu báo giá

Nhận báo giá từ nhiều nhà cung cấp trong 24 giờ

Gửi RFQ ngay

Yêu cầu báo giá

Levosulpirid - CAS 23672-07-3