Lidocain Hydroclorid CAS: 73-78-9
Mô tả sản phẩm
Lidocain Hydroclorid (còn gọi là Lidocaine HCl, Lignocaine Hydrochloride, Xylocaine®, CAS 73-78-9) là một thuốc tê tại chỗ (local anesthetic) thuộc nhóm amide, có công thức phân tử C₁₄H₂₃ClN₂O với khối lượng phân tử 270.80 g/mol. Đây là thuốc tê tại chỗ được sử dụng phổ biến nhất trên thế giới, được phát triển bởi AstraZeneca (trước đây là Astra) vào năm 1943, thay thế các thuốc tê nhóm ester (procaine, cocaine) do ít gây dị ứng và tác dụng kéo dài hơn.
Sản phẩm ở dạng bột tinh thể màu trắng không màu, không mùi, có vị đắng và tê lưỡi đặc trưng. Dễ hòa tan trong nước tạo thành dung dịch trong suốt không màu; hòa tan tốt trong ethanol, chloroform và ím tan trong ether. Điểm chảy ~75-79°C. pH dung dịch nước ~4.0-5.5 (yếu axit do nhóm HCl). Cấu trúc phân tử bao gồm nhân xylidine (2,6-dimethylaniline) liên kết với nhóm acetyl và nhóm diethylaminoethyl thông qua liên kết amide, tạo ra một phân tử có độ phân cực trung bình với cả nhóm ưa nước (hydrophilic) và nhóm kỵ nước (lipophilic).
Cơ chế tác dụng của Lidocain Hydroclorid là ức chế kênh sodium voltage-gated (Naᵥ) trên màng tế bào thần kinh một cách có chọn lọc và đảo ngược được. Khi thuốc khuếch tán qua màng tế bào thần kinh, phần không phân cực (không proton hóa) xâm nhập vào bên trong kênh Naᵥ ở trạng thái mở hoặc bất hoạt, ức chế dòng ion Na⁺ vào tế bào. Điều này ngăn chặn sự khởi phát và lan truyền xung động thần kinh (action potential), dẫn đến mất cảm giác đau, nhiệt, lạnh và xúc giác tại vùng tác dụng. Thuốc có thời gian khởi động nhanh (~1-5 phút) và thời gian tác dụng kéo dài (~1-3 giờ) tùy thuộc vào liều lượng, nồng độ và vị trí tiêm.
Ngoài tác dụng gây tê, Lidocain Hydroclorid còn có tác dụng chống loạn nhịp tim (class Ib antiarrhythmic) thông qua cơ chế ức chế kênh sodium trên tế bào cơ tim, làm giảm tính tự động của nút nhĩ thất và kéo dài thời gian refractory hiệu quả. Sản phẩm đạt chuẩn USP/Pharmaceutical Grade / API Grade, đảm bảo độ tinh khiết cao, ím tạp chất liên quan (impurities), phù hợp làm nguyên liệu hoạt chất (API) trong sản xuất thuốc tiêm, thuốc mỡ, gel bôi, miếng dán và các dạng bào chế dược phẩm. Bảo quản nơi khô ráo, tránh ánh sáng và nhiệt độ cao.
Tính chất
Ứng dụng
-
Gây tê tại chỗ (Local anesthesia)
Nguyên liệu API sản xuất thuốc tiêm gây tê tại chỗ, gây tê ngoài màng cứng (epidural), gây tê tủy sống (spinal), gây tê khối thần kinh (nerve block), gây tê tĩnh mạch (IV regional anesthesia) trong phẫu thuật và thủ thuật y khoa
-
Gây tê bề mặt (Topical anesthesia)
Sản xuất thuốc mỡ, gel, xịt, miếng dán gây tê bề mặt da và niêm mạc, điều trị đau miệng, đau họng, đau bỏng, đau do tiêm, đau sau phẫu thuật nhỏ, giảm đau trước khi đặt ống thông
-
Chống loạn nhịp tim (Antiarrhythmic)
Thuốc tiêm chống loạn nhịp tim cấp tính (class Ib antiarrhythmic), điều trị nhịp tim nhanh thất (ventricular tachycardia), rung thất (ventricular fibrillation), nhịp tim nhanh trên thất (supraventricular tachycardia) sau nhồi máu cơ tim
-
Giảm đau sau phẫu thuật
Thuốc tiêm, miếng dán và bơm tiêm kiểm soát đau (patient-controlled analgesia - PCA) giảm đau sau phẫu thuật lớn, đau mãn tính, đau do ung thư, đau thần kinh tọa và đau dây thần kinh ngoại biên
-
Nha khoa & y khoa thẩm mỹ
Thuốc tiêm gây tê trong nha khoa (nhổ răng, chữa răng, cấy ghép răng), thẩm mỹ (tiêm filler, botox, phẫu thuật thẩm mỹ nhỏ), da liễu (cắt bỏ u nhỏ, sinh thiết da)
-
Sản khoa & gây mê
Thuốc gây tê ngoài màng cứng và tủy sống trong sản khoa (gây tê mổ lấy thai, giảm đau chuyển dạ), phối hợp với thuốc gây mê tổng quát trong phẫu thuật lớn
-
Nghiên cứu dược lý & lâm sàng
Nghiên cứu cơ chế ức chế kênh sodium, dược động học, dược lực học, tác dụng phụ (độc tính thần kinh trung ương, độc tính tim mạch), các thử nghiệm lâm sàng pha III/IV và phát triển dạng bào chế mới (liposome, nanoparticle)
-
Chuỗi cung ứng API toàn cầu
Cung cấp nguyên liệu hoạt chất cho các công ty dược phẩm generic và đổi mới, đáp ứng tiêu chuẩn GMP, ICH Q7, USP, EP, BP, JP, FDA DMF, COA đầy đủ (HPLC, GC, NMR, MS)
Yêu cầu báo giá
Lidocain Hydroclorid - CAS 73-78-9