Lopinavir CAS: 192725-17-0
Mô tả sản phẩm
Lopinavir là một hợp chất peptidomimetic thuộc nhóm thuốc ức chế protease HIV (HIV protease inhibitor), có công thức phân tử C37H48N4O5. Sản phẩm tồn tại ở dạng bột rắn màu trắng đến trắng ngà nhạt, không mùi, với điểm nóng chảy 124-127°C. Đây là thuốc kháng retrovirus (antiretroviral) thế hệ thứ sáu trong nhóm "navir", được Abbott phát triển và đưa ra thị trường.
Lopinavir hoạt động như một chất ức chế cạnh tranh mạnh đối với enzyme protease HIV-1, với giá trị Ki = 1.3 pM. Thuốc ngăn chặn quá trình cắt protein Gag-Pol polyprotein của virus, ngăn không cho virus hình thành các virion trưởng thành có khả năng lây nhiễm. Lopinavir có tiềm năng cao chống lại các đột biến kháng thuốc ritonavir, bao gồm V82A, V82F và V82T.
Do đặc tính dược động học khiêm tốn (sinh khả dụng thấp, chuyển hóa nhanh qua enzyme CYP3A4 ở gan), Lopinavir thường được sử dụng phối hợp cố định với Ritonavir (tỷ lệ 4:1 hoặc 200mg/50mg). Ritonavir ức chế CYP3A4 làm tăng đáng kể nồng độ huyết tương và kéo dài thời gian tác dụng của Lopinavir. Chế phẩm kết hợp này được biết đến với tên thương mại Kaletra.
Tại Việt Nam, Lopinavir/Ritonavir là một trong những thuốc ARV được sử dụng trong phác đồ điều trị HIV/AIDS, được Bộ Y tế đưa vào danh mục thuốc kháng HIV quốc gia. Thuốc được chỉ định cho người lớn, vị thành niên và trẻ em trên 14 ngày tuổi nhiễm HIV typ 1 và HIV typ 2, thường phối hợp với các thuốc kháng retrovirus khác (nucleoside reverse transcriptase inhibitors hoặc non-nucleoside reverse transcriptase inhibitors). Trong đại dịch COVID-19, Lopinavir cũng được nghiên cứu như một trong các thuốc ứng viên điều trị virus corona.
Sản phẩm tan trong DMSO (110 mg/mL) và ethanol (100 mg/mL), hút ẩm, cần bảo quản ở nhiệt độ 2-8°C. Sản phẩm đạt tiêu chuẩn USP, EP, đảm bảo chất lượng cho sử dụng trong dược phẩm và nghiên cứu.
Tính chất
Ứng dụng
-
Dược phẩm - Điều trị HIV/AIDS
Thuốc ức chế protease HIV-1 và HIV-2, điều trị nhiễm HIV ở người lớn và trẻ em; thường phối hợp với Ritonavir trong chế phẩm Kaletra để tăng sinh khả dụng
-
Dược phẩm - Phác đồ ARV
Thành phần trong phác đồ điều trị kháng retrovirus kết hợp (ART), sử dụng cho bệnh nhân mới điều trị hoặc bệnh nhân kháng thuốc bậc 1
-
Nghiên cứu kháng virus
Nghiên cứu ức chế enzyme protease HIV, phát triển thuốc kháng virus mới và đánh giá kháng thuốc in vitro
-
Nghiên cứu COVID-19
Thuốc ứng viên trong điều trị virus corona (SARS-CoV-2), nghiên cứu lâm sàng phối hợp với Ritonavir và Interferon
-
Tổng hợp dược phẩm
Nguyên liệu API (Active Pharmaceutical Ingredient) trong sản xuất thuốc kháng HIV, chất lượng đạt tiêu chuẩn USP/EP
-
Nghiên cứu dược lý
Nghiên cứu tương tác thuốc, dược động học, cơ chế ức chế CYP3A4 và phát triển các dạng bào chế mới
Tài liệu tham khảo
Yêu cầu báo giá
Lopinavir - CAS 192725-17-0