Natri Cefoxitin (Cefoxitin Sodium) CAS: 33564-30-6

Natri cefoxitin (tên biệt dược: Mefoxin, mã nghiên cứu: MK-306) là một kháng sinh bán tổng hợp thuộc nhóm cephamycin (phân loại thường là cephalosporin thế hệ 2), có công thức phân tử C16H16N3NaO7S2 và số CAS 33564-30-6. Hợp chất này được tổng hợp từ cephamycin C (sản phẩm lên men từ Streptomyces lactamdurans) và là muối natri của cefoxitin acid.

Cơ chế tác dụng: Cefoxitin ức chế tổng hợp thành tế bào vi khuẩn bằng cách liên kết với các protein gắn penicillin (PBPs) — các enzyme thiết yếu cho việc hình thành các liên kết peptidoglycan trong thành tế bào vi khuẩn. Sự ức chế này làm suy yếu thành tế bào và dẫn đến lysis tế bào vi khuẩn. Đặc biệt, cefoxitin có cấu trúc phân tử cho phép nó kháng thủy phân bởi các enzyme β-lactamase (bao gồm β-lactamase từ Staphylococcus aureus và các loại β-lactamase Ia, Ib, Id, IIIa, IVc từ họ Enterobacteriaceae), làm cho nó hiệu quả đối với các chủng vi khuẩn sản sinh β-lactamase.

Dược động học: Sau khi tiêm tĩnh mạch liều 1g, nồng độ huyết thanh đạt 110 mcg/mL sau 5 phút và giảm xuống dưới 1 mcg/mL sau 4 giờ. Nửa đời thải trừ khoảng 41–59 phút ở người lớn (có thể kéo dài 51–90 phút ở người cao tuổi do suy giảm chức năng thận). Khoảng 85% liều dùng được thải trừ dưới dạng không đổi qua thận trong vòng 6 giờ, tạo nên nồng độ cao trong nước tiểu. Probenecid làm chậm thải trừ qua ống thận và làm tăng nồng độ huyết thanh. Cefoxitin không hấp thu tốt qua đường uống và chỉ được dùng đường tiêm tĩnh mạch (IV) hoặc tiêm bắp (IM).