Nintedanib (Nintedanib) CAS: 656247-17-5
Mô tả sản phẩm
Nintedanib là một hợp chất hữu cơ thuộc nhóm thuốc ức chế kinase mạch máu (angiokinase inhibitor), có công thức phân tử C31H33N5O4. Sản phẩm tồn tại ở dạng bột rắn màu trắng đến trắng ngà nhạt, không mùi, với điểm sôi 742.2±60.0°C (dự đoán) và điểm chớp cháy 402.7±32.9°C. Đây là thuốc ức chế kinase mạch máu ba mục tiêu (triple angiokinase inhibitor), đồng thời tác động lên ba nhóm thụ thể tyrosine kinase quan trọng: VEGFR (vascular endothelial growth factor receptor), FGFR (fibroblast growth factor receptor) và PDGFR (platelet-derived growth factor receptor).
Nintedanib hoạt động như một chất ức chế cạnh tranh ATP, với các giá trị IC50 rất thấp: VEGFR1/2/3 (34 nM/13 nM/13 nM), FGFR1/2/3 (69 nM/37 nM/108 nM) và PDGFRα/β (59 nM/65 nM). Thuốc ngăn chặn quá trình tăng sinh tế bào nội mô mạch máu, ngăn cản sự hình thành mạch máu mới (angiogenesis) và ức chế sự tăng trưởng của khối u. Ngoài ra, Nintedanib còn có hoạt tính chống lại các thụ thể tyrosine kinase khác như FLT3, Lck, Lyn và Src.
Tại Việt Nam, Nintedanib được Bộ Y tế đưa vào Danh mục thuốc hiếm (Thông tư 26/2019/TT-BYT) với chỉ định điều trị xơ hóa phổi tự phát (Idiopathic Pulmonary Fibrosis - IPF), còn gọi là xơ phổi vô căn. Thuốc cũng được phê duyệt điều trị ung thư phổi không tế bào nhỏ (NSCLC) kết hợp với docetaxel, và ung thư biểu mô tế bào gan (HCC) kết hợp với sorafenib. Các biệt dược phổ biến bao gồm Ofev (Boehringer Ingelheim) và Vargatef, với các dạng bào chế viên nang mềm 100mg và 150mg.
Sản phẩm tan trong DMSO (6-11.5 mg/mL, cần siêu âm), ethanol (3 mg/mL) và hầu như không tan trong nước (<1 mg/mL). Cần bảo quản ở nhiệt độ -20°C (dạng bột, 3 năm) hoặc 4°C (2 năm); dung dịch -80°C (6 tháng) hoặc -20°C (1 tháng). Nintedanib đạt tiêu chuẩn chất lượng dược phẩm, đảm bảo cho sử dụng trong nghiên cứu và sản xuất thuốc.
Tính chất
Ứng dụng
-
Dược phẩm - Điều trị xơ hóa phổi tự phát (IPF)
Thuốc hiếm được Bộ Y tế Việt Nam phê duyệt điều trị xơ phổi vô căn (Idiopathic Pulmonary Fibrosis) ở người trưởng thành, làm chậm tiến triển bệnh và cải thiện chức năng phổi
-
Dược phẩm - Điều trị ung thư phổi NSCLC
Điều trị ung thư phổi không tế bào nhỏ (NSCLC) giai đoạn tiến triển/lan rộng kết hợp với docetaxel, sau khi điều trị hóa trị liệu bằng platinum thất bại
-
Dược phẩm - Điều trị ung thư biểu mô tế bào gan (HCC)
Điều trị ung thư biểu mô tế bào gan (Hepatocellular Carcinoma) kết hợp với sorafenib, ức chế angiogenesis và tăng sinh tế bào ung thư
-
Nghiên cứu kháng sinh mạch máu
Nghiên cứu cơ chế ức chế VEGFR/FGFR/PDGFR, phát triển thuốc chống angiogenesis mới và đánh giá hiệu quả trong các mô hình ung thư in vitro và in vivo
-
Nghiên cứu xơ phổi
Nghiên cứu cơ chế bệnh sinh của xơ hóa phổi tự phát, đánh giá hiệu quả điều trị và phát triển các phương pháp điều trị mới cho bệnh lý phổi kẽ
-
Tổng hợp dược phẩm
Nguyên liệu API (Active Pharmaceutical Ingredient) trong sản xuất thuốc generic Nintedanib, chất lượng đạt tiêu chuẩn GMP và dược điển quốc tế; sản xuất các dạng bào chế viên nang mềm 100mg và 150mg
-
Nghiên cứu dược lý
Nghiên cứu dược động học, dược lực học, tương tác thuốc và phát triển các dạng bào chế mới; đánh giá độc tính và an toàn lâm sàng
Yêu cầu báo giá
Nintedanib (Nintedanib) - CAS 656247-17-5