Nitrendipine CAS: 39562-70-4
Mô tả sản phẩm
Nitrendipin (tên biệt dược: Baypress, Bayotensin, Baton rouge) là một chất đối kháng kênh canxi (calcium channel blocker - CCB) thuộc nhóm dihydropyridine thế hệ thứ hai, có cấu trúc gồm vòng 1,4-dihydropyridine với các nhóm methyl tại vị trí 2 và 6, nhóm nitrophenyl tại vị trí 4 và hai nhóm ester (ethyl và methyl) tại vị trí 3 và 5. Thuốc có tác dụng chọn lọc mạnh trên cơ trơn mạch máu, giãn mạch vành và hệ thống, làm giảm huyết áp hiệu quả.
Nitrendipin ức chế chọn lọc các kênh canxi loại L (L-type calcium channels) trên màng tế bào cơ trơn mạch máu, ngăn chặn sự đổi dòng ion canxi vào tế bào, dẫn đến giãn mạch và giảm sức cản ngoại biên. Khác với các thuốc giãn mạch thông thường như hydralazine và minoxidil, nitrendipin có tác dụng kéo dài hơn và ít gây nhịp tim phản xạ tăng nhanh hơn. Thuốc cũng có tác dụng bảo vệ cơ tim thiếu máu bằng cách giảm tiêu thụ oxy cơ tim.
Thuốc được hấp thu tốt qua đường uống, đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương sau 1–2 giờ, chuyển hóa qua gan (first-pass metabolism), có sinh khả dụng tương đối thấp, thời gian bán thải khoảng 12–24 giờ cho phép dùng một lần mỗi ngày ở một số bệnh nhân. Liều thông thường: 10–20 mg/ngày, uống một hoặc hai lần.
Lưu ý an toàn: Nitrendipin có độc tính khi nuốt, tiếp xúc da và hít phải (H302, H312, H332). Có thể gây đau đầu, chóng mặt, đỏ bừng mặt, phù ngoại biên, nhịp tim nhanh, rối loạn tiêu hóa. Có thể làm tăng nồng độ digoxin trong huyết tương. Chống chỉ định ở bệnh nhân sốc tim, hẹp động mạch chủ nặng. Cần thận trọng khi dùng đồng thời với beta-blocker và nước ép bưởi (grapefruit juice). Bảo quản nơi khô ráo, kín, tránh ánh sáng, nhiệt độ 2–8°C. Dung dịch trong DMSO hoặc ethanol có thể bảo quản ở -20°C tối đa 1 tuần.
Tính chất
Ứng dụng
-
Điều trị tăng huyết áp (Hypertension)
Là thuốc điều trị tăng huyết áp nguyên phát (essential hypertension) hiệu quả, có thể dùng đơn trị liệu hoặc phối hợp với propranolol, thuốc lợi tiểu. Giảm huyết áp tâm thu và tâm trương đáng kể trong vòng 2 giờ sau khi uống.
-
Điều trị đau thắt ngực (Angina pectoris)
Giảm tần suất và mức độ nghiêm trọng của các cơn đau thắt ngực bằng cách giãn mạch vành, giảm tiêu thụ oxy cơ tim và cải thiện cung cấp máu cho cơ tim.
-
Bảo vệ cơ tim thiếu máu
Có tác dụng bảo vệ cơ tim thiếu máu cục bộ bằng cách giảm tiêu thụ oxy cơ tim và giảm phì đại thất trái trong tăng huyết áp thực nghiệm.
-
Hoạt chất dược phẩm (API)
Là hoạt chất dược phẩm (API) chính trong sản xuất viên nén nitrendipin 5 mg, 10 mg, 20 mg để điều trị tăng huyết áp và đau thắt ngực, tuân thủ tiêu chuẩn BP/EP/USP/JP.
-
Nghiên cứu dược lý mạch máu
Được sử dụng trong nghiên cứu dược lý học mạch máu, nghiên cứu tác dụng của chất đối kháng kênh canxi dihydropyridine trên cơ trơn mạch máu và tim.
-
Trung gian tổng hợp dẫn xuất dihydropyridine
Là khối xây dựng để tổng hợp các dẫn xuất dihydropyridine khác như nicardipine, nimodipine, niludipine và các chất đối kháng kênh canxi mới.
Yêu cầu báo giá
Nitrendipine - CAS 39562-70-4