NSI-189 ((4-benzylpiperazin-1-yl)-[2-(3-methylbutylamino)-3-pyridinyl]methanone) CAS: 1270138-40-3
Mô tả sản phẩm
NSI-189 (có tên đầy đủ là (4-benzylpiperazin-1-yl)-[2-(3-methylbutylamino)-3-pyridinyl]methanone) là một hợp chất hóa học được phát triển bởi Neuralstem, Inc. với mục đích điều trị trầm cảm và các rối loạn thoái hóa thần kinh. Đây là một phân tử nhỏ (khối lượng phân tử 366.50 g/mol) có khả năng thúc đẩy quá trình sinh sản tế bào thần kinh ở vùng hồi hải mã (hippocampus) – một vùng não quan trọng liên quan đến học tập, trí nhớ và điều chỉnh cảm xúc.
Cơ chế hoạt động: NSI-189 hoạt động như một chất chủ vận thụ thể sigma-1 (σ1) và cũng có tác động lên hệ thống neurosteroid, góp phần tăng cường sự sống sót và tăng sinh tế bào thần kinh. Khác với các thuốc chống trầm cảm truyền thống (SSRI, SNRI), NSI-189 có tác dụng nhanh hơn và hiệu quả hơn trong việc cải thiện các triệu chứng trầm cảm, đặc biệt trong các trường hợp kháng trị. Ngoài ra, NSI-189 còn có tiềm năng cải thiện chức năng nhận thức và trí nhớ.
Đặc tính dược học: NSI-189 có sinh khả dụng đường uống tốt, thời gian bán hủy khoảng 6-8 giờ, và được chuyển hóa qua gan (CYP450). Các thử nghiệm lâm sàng giai đoạn II đã cho thấy hiệu quả tích cực trong việc giảm điểm số thang đo trầm cảm MADRS và các chỉ số nhận thức.
An toàn: NSI-189 được dung nạp tốt, các tác dụng phụ thường gặp bao gồm nhức đầu, chóng mặt và buồn nôn nhẹ. Tuy nhiên, đây vẫn là một hợp chất thử nghiệm, chỉ được sử dụng trong nghiên cứu và cần tuân thủ các quy định an toàn phòng thí nghiệm.
Tính chất
Ứng dụng
-
Điều trị trầm cảm kháng trị
NSI-189 được nghiên cứu như một liệu pháp mới cho bệnh trầm cảm nặng, đặc biệt ở những bệnh nhân không đáp ứng với các thuốc chống trầm cảm hiện có (SSRI, SNRI), nhờ cơ chế tăng sinh tế bào thần kinh độc đáo.
-
Cải thiện chức năng nhận thức và trí nhớ
Các nghiên cứu sơ bộ cho thấy NSI-189 có thể cải thiện trí nhớ ngắn hạn và chức năng điều hành, mở ra tiềm năng ứng dụng trong các bệnh thoái hóa thần kinh như Alzheimer và sa sút trí tuệ.
-
Nghiên cứu cơ chế sinh sản thần kinh
Là một công cụ nghiên cứu quý giá để hiểu rõ hơn về quá trình sinh sản tế bào thần kinh ở người trưởng thành và các yếu tố điều hòa quá trình này, hỗ trợ phát triển các liệu pháp tái tạo thần kinh.
-
Thử nghiệm lâm sàng và tiền lâm sàng
Được sử dụng trong các thử nghiệm trên mô hình động vật và tế bào để đánh giá hiệu quả và an toàn, cũng như trong các nghiên cứu dược động học và dược lực học.
Yêu cầu báo giá
NSI-189 ((4-benzylpiperazin-1-yl)-[2-(3-methylbutylamino)-3-pyridinyl]methanone) - CAS 1270138-40-3