Mô tả sản phẩm

Ostarine (MK-2866, Enobosarm) là một selective androgen receptor modulator (SARM) không steroid, được phát triển bởi GTx Inc. và Merck & Co. Hợp chất này có công thức phân tử C19H14F3N3O3 và là một trong những SARM được nghiên cứu sâu nhất, từng tiến vào giai đoạn thử nghiệm lâm sàng III cho bệnh loãng xương và teo cơ.

Cơ chế tác dụng: Ostarine hoạt động như một chất đối kháng/chất kích thích chọn lọc (selective agonist/antagonist) của thụ thể androgen (AR). Khác với steroid androgenic như testosterone, ostarine có khả năng kích hoạt chọn lọc thụ thể androgen trên cơ xương và xương (tác dụng anabolic) trong khi không kích hoạt hoặc kích hoạt yếu trên các mô ngoại vi như da, tuyến tiền liệt tuyến và nang tóc (tác dụng androgenic). Cơ chế này dựa trên cấu trúc phân tử của SARM cho phép tương tác khác biệt với các domain của thụ thể androgen tùy thuộc vào môi trường tế bào, dẫn đến recruitment chọn lọc của các coactivator và corepressor. Ostarine tăng tổng hợp protein cơ, tăng khối lượng cơ nạc, cải thiện mật độ xương và giảm mỡ cơ thể.

Tính chất

Bột tinh thể màu trắng đến trắng ngà (White to off-white crystalline powder) Không mùi hoặc mùi rất nhẹ Khối lượng phân tử: 389.33 g/mol Điểm nóng chảy: 70–74°C Độ tan: tan trong DMSO, ethanol, methanol, acetonitrile; ít tan trong nước Hệ số phân bố logP ≈ 3.5 (vừa phân cực vừa thân lipid) Cấu trúc aryl propionamide đặc trưng của nhóm SARM Nhóm trifluoromethyl (-CF₃) tăng tính thân lipid và độ bền metabolic Nhóm nitro (-NO₂) trong cấu trúc gốc có thể bị khử trong quá trình metabolic Bền vững ở điều kiện khô và trung tính Bảo quản: -20°C đến 2–8°C, nơi khô ráo, kín, tránh ánh sáng Tránh tiếp xúc với chất oxy hóa mạnh, base mạnh và nhiệt độ cao

Ứng dụng

  • Nghiên cứu điều trị loãng xương và teo cơ

    Được nghiên cứu trong các thử nghiệm lâm sàng để điều trị loãng xương ở phụ nữ mãn kinh và teo cơ ở bệnh nhân ung thư, thông qua cơ chế kích hoạt chọn lọc thụ thể androgen trên xương và cơ.

  • Nghiên cứu phục hồi chấn thương cơ và xương

    Được sử dụng trong nghiên cứu phục hồi chấn thương cơ, gãy xương và các tình trạng suy giảm khối lượng cơ nạc (sarcopenia) ở người cao tuổi.

  • Nghiên cứu dược lý học thụ thể androgen và SARM

    Là công cụ nghiên cứu quan trọng trong dược lý học để nghiên cứu cơ chế tác dụng của SARM, tương tác thụ thể androgen-môi trường tế bào và phát triển các SARM thế hệ mới.

  • Nghiên cứu phát triển các hợp chất SARM có độ an toàn cao hơn

    Sử dụng như mô hình tham khảo trong nghiên cứu phát triển các SARM mới với độ chọn lọc cao hơn, hiệu quả anabolic tốt hơn và ít tác dụng phụ androgenic hơn so với steroid truyền thống.

Chưa có nhà cung cấp

Sản phẩm này chưa có nhà cung cấp nào

Gửi yêu cầu tìm nhà cung cấp

Tài liệu tham khảo

Quá trình chuyển hóa Ostarine – một chất điều hòa thụ thể androgen chọn lọc và là chất doping – ở người trong điều kiện in vitro và in vivo.
Int. J. Mol. Sci. 2024, 25(14), 7807 DOI
Nghiên cứu của Taoussi và cộng sự (2024) khảo sát quá trình chuyển hóa ostarine (enobasarm) – một chất điều hòa thụ thể androgen chọn lọc (SARM) thường bị lạm dụng như chất kích thích trong thể thao (doping) – thông qua phương pháp dự đoán *in silico* (GLORYx), ủ in vitro với tế bào gan người và phân tích in vivo sáu mẫu nước tiểu dương tính với ostarine bằng kỹ thuật sắc ký lỏng kết hợp khối phổ song song độ phân giải cao (LC-HRMS/MS). Các nhà nghiên cứu đã xác định được mười chất chuyển hóa hình thành từ các phản ứng hydroxyl hóa, cắt đứt liên kết ether, khử alkyl, O-glucuronid hóa và sulfat hóa; đồng thời đề xuất ostarine-glucuronide (M6) và hydroxybenzonitrile-ostarine-glucuronide (M4) là các dấu ấn đặc hiệu trong mẫu nước tiểu chưa thủy phân, trong khi khuyến nghị sử dụng chính ostarine và hydroxybenzonitrile-ostarine (M9) làm các dấu ấn chính trong mẫu nước tiểu đã thủy phân để phát hiện doping; họ cũng cho rằng sự hình thành cyanophenol-sulfate (M1) có thể đóng vai trò trong cơ chế gây độc gan do ostarine ở những người sử dụng lâu dài.

Yêu cầu báo giá

Nhận báo giá từ nhiều nhà cung cấp trong 24 giờ

Gửi RFQ ngay

Yêu cầu báo giá

Ostarine (MK-2866) - CAS 841205-47-8