Pantoprazol CAS: 102625-70-7
Mô tả sản phẩm
Pantoprazol (Pantoprazole sodium sesquihydrate) là một dẫn xuất benzimidazole chứa fluorine, thuộc nhóm thuốc ức chế bơm proton (proton pump inhibitors - PPIs). Công thức phân tử C16H15F2N3O4S. Thuốc hoạt động bằng cách ức chế không thuận nghịch enzyme H+/K+ ATPase (bơm proton) trên tế bào thành dạ dày, do đó làm giảm tiết acid dịch vị mạnh mẽ và kéo dài.
Tính chất hóa học: Pantoprazol là một base yếu, tan trong nước ở dạng muối natri. Nó không bền trong môi trường acid, thường được bào chế dưới dạng viên bao tan trong ruột hoặc dạng tiêm tĩnh mạch. Trong cơ thể, thuốc được chuyển hóa qua gan (CYP2C19 và CYP3A4) thành các chất chuyển hóa không hoạt tính.
Tính chất
Bột kết tinh màu trắng đến trắng ngà (White to off-white crystalline powder)
Không mùi hoặc mùi đặc trưng nhẹ
Khối lượng phân tử: 383.37 g/mol
Điểm nóng chảy: 139–143°C (dạng base)
Độ tan: tan nhẹ trong nước, tan tốt trong methanol, ethanol, DMSO, DMF; không tan trong n-hexan, ether
pKa: ~8.2 (nhóm benzimidazole)
Log P (octanol/nước): ~1.5–2.0 (ở pH 7.4)
Hút ẩm, cần bảo quản trong bao bì kín, nơi khô ráo, tránh ánh sáng
Bảo quản ở nhiệt độ 15–25°C, tránh nhiệt độ cao và độ ẩm
Không tương thích với chất oxy hóa mạnh và dung dịch acid
Tài liệu tham khảo
Hệ dẫn truyền hydrogel cho các viên nén mini pantoprazole bao tan trong ruột: Ảnh hưởng của loại polymer đến tính chất lưu biến và sự giải phóng dược chất.
Nghiên cứu này đã phát triển các viên nén cỡ nhỏ (minitablet) pantoprazole bao tan trong ruột – một dạng bào chế phù hợp cho trẻ em đối với loại thuốc ức chế bơm proton kém bền trong môi trường axit – và đánh giá hiệu quả của chúng khi phân tán trong các tá dược hydrogel dùng đường uống, vốn được xem là giải pháp thay thế chuẩn hóa cho các loại tá dược có nguồn gốc thực phẩm. Các nhà nghiên cứu đã điều chế và đánh giá đặc tính của các loại hydrogel gốc hypromellose (HPMC), carbomer (CAR) và natri alginate (SA) thông qua việc đo độ pH, tính chất lưu biến, độ cứng, khả năng thấm axit và ảnh hưởng đến quá trình giải phóng dược chất, sử dụng cả phương pháp thử nghiệm hòa tan truyền thống theo dược điển lẫn phương pháp động học trên hệ thống Advanced Modular Platform (AMP). Các loại gel nồng độ thấp điều chế từ HPMC có độ nhớt cao, đặc biệt là HPMC 65SH4000 nồng độ 5%, cho thấy hiệu quả tối ưu nhờ sự kết hợp giữa độ đặc phù hợp để múc bằng thìa và mức độ ảnh hưởng tối thiểu đến tốc độ giải phóng pantoprazole; trong khi đó, gel carbomer có đặc tính lưu biến với giới hạn chảy (yield-stress) thuận lợi nhưng đòi hỏi phải tối ưu hóa kỹ lưỡng về độ pH và quy trình trung hòa để tránh tương tác với lớp bao tan trong ruột, còn gel natri alginate lại thể hiện cấu trúc quá bền vững, làm chậm đáng kể quá trình giải phóng thuốc trong các điều kiện thử nghiệm theo dược điển. Kết quả nghiên cứu cho thấy việc lựa chọn hydrogel phù hợp có thể cải thiện hiệu quả sử dụng các dạng bào chế đa hạt (multiparticulate) dành cho trẻ em, với điều kiện thành phần, độ pH, tính chất lưu biến và khả năng tương thích với lớp bao tan trong ruột của chúng phải được đánh giá một cách chặt chẽ.
Yêu cầu báo giá
Pantoprazol - CAS 102625-70-7