Mô tả sản phẩm

Pimecrolimus (tên mã SDZ-ASM 981, tên thương mại Elidel®) là một chất ức chế calcineurin tại chỗ (Topical Calcineurin Inhibitor - TCI) thuộc nhóm dẫn xuất ascomycin macrolactam. Đây là một chất ức chế miễn dịch không steroid, có tác dụng chống viêm mạnh mà không gây teo da.

Cơ chế hoạt động: Pimecrolimus liên kết với protein FKBP-12 (FK506-binding protein), tạo thành phức hợp ức chế calcineurin — một phosphatase protein quan trọng trong quá trình kích hoạt tế bào T. Khi calcineurin bị ức chế, yếu tố phiên mã NFAT không được khử phosphoryl hóa và không thể di chuyển vào nhân tế bào, từ đó ngăn chặn sự biểu hiện của các cytokine tiền viêm như interleukin-2 (IL-2), IL-4, IL-5, IL-10, interferon-gamma (IFN-γ) và TNF-α. Đồng thời, pimecrolimus cũng ức chế sự giải phóng các chất trung gian viêm từ tế bào mast do IgE gây ra.

Đặc điểm nổi bật: Khác với tacrolimus, pimecrolimus có tính chọn lọc cao hơn đối với tế bào T và đại thực bào, đồng thời không ảnh hưởng đến sự phát triển của tế bào sừng (keratinocyte), tế bào nguyên bào sợi (fibroblast) và tế bào nội mô. Điều này làm cho pimecrolimus an toàn hơn khi sử dụng lâu dài trên các vùng da mỏng như mặt, cổ và nếp gấp.

Tính chất

Bột tinh thể màu trắng đến trắng ngà (White to off-white crystalline powder) Khối lượng phân tử: 810.45 g/mol Công thức phân tử: C43H68ClNO11 Điểm nóng chảy: 135–137°C Độ tan: tan trong methanol, ethanol, acetonitrile; ít tan trong nước Hệ số phân phối (LogP): khoảng 5.66 Tính chất lipophilic cao, dễ thấm qua da Ổn định ở nhiều điều kiện nhiệt độ và pH Bảo quản: 2–8°C, nơi khô ráo, kín, tránh ánh sáng Không chứa steroid, không gây teo da, không gây giãn mạch

Chưa có nhà cung cấp

Sản phẩm này chưa có nhà cung cấp nào

Gửi yêu cầu tìm nhà cung cấp

Tài liệu tham khảo

Độ nhạy của các chỉ số khác nhau trên mô hình chuột có da nhạy cảm khi điều trị bằng 4-tert-butylcyclohexanol và pimecrolimus
Int. J. Mol. Sci. 2025, 26(9), 4068 DOI
Nghiên cứu này khảo sát độ nhạy và khả năng đáp ứng của một mô hình chuột có da nhạy cảm được tạo ra thông qua quy trình bóc tách lớp sừng bằng băng dính (tape stripping), bôi propylene glycol và kích hoạt bằng capsaicin; trong đó, các nhà nghiên cứu sử dụng thành phần mỹ phẩm 4-tert-butylcyclohexanol (4-TBLH) và thuốc điều trị dạng mỡ pimecrolimus 1% theo cả phác đồ dự phòng lẫn điều trị. Các chỉ số được đánh giá bao gồm: mức độ mất nước qua biểu bì, độ ẩm của da, tình trạng bong vảy, giãn mạch, ngứa, cảm giác châm chích, các thay đổi về mô học (độ dày biểu bì, sự xâm nhập của tế bào mast, số lượng bạch cầu và tế bào T) cùng các dấu ấn phân tử (biểu hiện của TNF-α và TRPV1). Kết quả cho thấy cả hai chất đều tạo ra những phản ứng khác biệt tùy thuộc vào thời điểm và loại chất được sử dụng: 4-TBLH chủ yếu làm giảm các triệu chứng có nguồn gốc thần kinh nhờ cơ chế đối kháng thụ thể TRPV1, trong khi pimecrolimus cải thiện triệu chứng thông qua cơ chế điều hòa miễn dịch với vai trò là chất ức chế calcineurin. Mô hình này thể hiện độ nhạy và khả năng đáp ứng cao đối với các yếu tố điều trị khác nhau, qua đó khẳng định tiềm năng của nó trong việc đánh giá hiệu quả dự phòng và điều trị các biện pháp can thiệp cho da nhạy cảm.

Yêu cầu báo giá

Nhận báo giá từ nhiều nhà cung cấp trong 24 giờ

Gửi RFQ ngay

Yêu cầu báo giá

Pimecrolimus (SDZ-ASM 981) - CAS 137071-32-0