Mô tả sản phẩm

Pramipexole (tên thương mại: Mirapex, Sifrol) là một thuốc chủ vận thụ thể dopamine (dopamine agonist) thuộc nhóm aminobenzothiazole, có công thức phân tử C10H17N3S. Nó được sử dụng chủ yếu để điều trị bệnh Parkinson và hội chứng chân không yên (Restless Legs Syndrome - RLS). Pramipexole có ái lực cao và chọn lọc cho thụ thể dopamine D2 và D3, đặc biệt là phân nhóm D3, giúp bù đắp sự thiếu hụt dopamine trong não bộ.

Cơ chế hoạt động: Pramipexole kích thích trực tiếp các thụ thể dopamine ở hạch nền, mô phỏng tác động của dopamine nội sinh, từ đó cải thiện các triệu chứng vận động của bệnh Parkinson như run, cứng cơ và chậm vận động. Trong hội chứng chân không yên, thuốc giúp giảm cảm giác khó chịu và thôi thúc cử động chân vào ban đêm, cải thiện chất lượng giấc ngủ.

Tính chất dược động học: Pramipexole được hấp thu nhanh qua đường tiêu hóa, sinh khả dụng cao (>90%), thời gian đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương khoảng 1-3 giờ. Thời gian bán hủy khoảng 8-12 giờ, thải trừ chủ yếu qua thận dưới dạng không đổi. Thuốc có thể dùng dạng uống (viên nén giải phóng ngay hoặc giải phóng kéo dài) và thường được bắt đầu với liều thấp và tăng dần để giảm tác dụng phụ.

Tác dụng phụ thường gặp: Buồn nôn, chóng mặt, buồn ngủ, mất ngủ, hạ huyết áp tư thế, phù ngoại vi. Cần thận trọng ở bệnh nhân suy thận và người già.

Tính chất

Bột kết tinh màu trắng đến trắng ngà (white to off-white crystalline powder) Không mùi hoặc mùi rất nhẹ Khối lượng phân tử (base): 211.33 g/mol (thường dùng dạng dihydrochloride monohydrate, có M = 302.26 g/mol) Điểm nóng chảy (base): khoảng 270°C (phân hủy) Độ tan: tan vừa phải trong nước (của muối hydrochloride); tan trong methanol, DMSO; ít tan trong ethanol pKa: khoảng 8.9 (nhóm amin) LogP (base): khoảng 0.2-0.5 (tính ưa nước) Độ hút ẩm nhẹ Bảo quản: nhiệt độ phòng (15-30°C), kín, tránh ánh sáng và ẩm; thời hạn sử dụng ≥ 2 năm Cần tránh tiếp xúc với chất oxy hóa mạnh, acid/base mạnh

Ứng dụng

  • Điều trị bệnh Parkinson

    Được sử dụng đơn trị liệu hoặc kết hợp với levodopa trong điều trị bệnh Parkinson, giúp giảm các triệu chứng vận động ở cả giai đoạn sớm và muộn, đồng thời giảm biến động vận động và tác dụng phụ do levodopa.

  • Điều trị hội chứng chân không yên (RLS)

    Là thuốc được FDA chấp thuận để điều trị hội chứng chân không yên ở mức độ trung bình đến nặng, giúp giảm các triệu chứng về đêm, cải thiện giấc ngủ và chất lượng cuộc sống.

  • Nghiên cứu lâm sàng và dược lý

    Được sử dụng trong các nghiên cứu về dopamine, bệnh Parkinson, và các rối loạn thần kinh khác, bao gồm các thử nghiệm in vitro và in vivo.

  • Điều trị trầm cảm (off-label)

    Một số nghiên cứu cho thấy pramipexole có thể có hiệu quả trong điều trị trầm cảm kháng trị và rối loạn lưỡng cực, nhưng chưa được phê duyệt chính thức cho các chỉ định này.

Chưa có nhà cung cấp

Sản phẩm này chưa có nhà cung cấp nào

Gửi yêu cầu tìm nhà cung cấp

Tài liệu tham khảo

Các hợp chất lai Pramipexole giải phóng H2S có cấu trúc thiourea đóng vai trò là tác nhân bảo vệ thần kinh
Antioxidants 2026, 15(5), 628 DOI
Nghiên cứu này trình bày việc thiết kế, tổng hợp và đánh giá hoạt tính sinh học của một nhóm hợp chất lai đa đích mới (2a–2e) có khả năng giải phóng hydro sulfide (H₂S) và được phát triển từ pramipexole để điều trị bệnh Parkinson (PD); trong đó, nhóm chức thiourea lần đầu tiên được sử dụng làm cầu nối giải phóng H₂S. Các hợp chất này được tạo ra bằng cách chuyển đổi pramipexole thành dẫn xuất isothiocyanate (2a) hoặc liên kết nó thông qua cầu nối thiourea với các isothiocyanate tự nhiên và tổng hợp—bao gồm nhóm allyl, benzyl, phenethyl và nhóm adamantyl có nguồn gốc từ amantadine (2b–2e)—nhằm kết hợp hoạt tính chủ vận thụ thể dopamine D₂/D₃ với khả năng bảo vệ tế bào nhờ H₂S. Hợp chất lai adamantyl-thiourea 2e (PRAM-ADA) thể hiện khả năng giải phóng H₂S nội bào phụ thuộc thiol hiệu quả và bền vững nhất; đồng thời, hợp chất này làm giảm đáng kể sự sản sinh các loại oxy phản ứng (ROS) do LPS gây ra và tình trạng lão hóa tế bào do H₂O₂ gây ra ở tế bào vi bào đệm BV2, vượt trội rõ rệt so với việc sử dụng riêng pramipexole. Các nghiên cứu về độ ổn định cho thấy PRAM-ADA có thời gian bán thải khoảng 4,8 giờ trong dung dịch đệm PBS (pH 7,4) nhưng bị phân hủy nhanh hơn trong dịch vị mô phỏng và môi trường DMEM bổ sung huyết thanh bò thai (t₁/₂ ≈ 1,7–1,8 giờ); điều này cho thấy tiềm năng của hợp chất như một tác nhân tác động kép, đồng thời nhắm vào các con đường dopaminergic và glutamatergic cũng như giải quyết tình trạng stress oxy hóa và lão hóa trong bệnh Parkinson.

Yêu cầu báo giá

Nhận báo giá từ nhiều nhà cung cấp trong 24 giờ

Gửi RFQ ngay

Yêu cầu báo giá

Pramipexol (Pramipexole) - CAS 104632-26-0