Rizatriptan benzoat CAS: 145202-66-0

Rizatriptan benzoat (Rizatriptan benzoate, Maxalt-MLT) là muối benzoate của rizatriptan, một thuốc thuộc nhóm triptan (agonist chọn lọc thụ thể serotonin 5-HT1B/1D). Công thức phân tử C22H25N5O2, khối lượng phân tử 391.47 g/mol. Đây là một trong những thuốc điều trị cơn đau nửa đầu (migraine) cấp tính phổ biến nhất trên thế giới.

Cơ chế tác dụng: Rizatriptan hoạt động như một agonist chọn lọc cao đối với thụ thể serotonin 5-HT1B và 5-HT1D. Cơ chế chính bao gồm: (1) Co mạch ngoại vi qua kích hoạt thụ thể 5-HT1B trên mạch máu não, giảm sự giãn mạch gây đau; (2) Ức chế giải phóng peptide liên quan đến gen calcitonin (CGRP) và các chất trung gian viêm qua kích hoạt thụ thể 5-HT1D trên dây thần kinh cảm giác ngoại vi; (3) Ức chế truyền tín hiệu đau tại hệ thần kinh trung ương.

Dược động học: Hấp thu nhanh sau khi uống, đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương sau 1–1.5 giờ. Sinh khả dụng khoảng 45%. Thời gian bán thải 2–3 giờ. Chuyển hóa chủ yếu qua enzyme MAO-A thành chất chuyển hóa không hoạt động indole-3-acetic acid. Dạng viên nén tan nhanh (MLT - orally disintegrating tablet) có tốc độ hấp thu nhanh hơn và không cần nước để uống.