Trang chủ › Danh mục › Sacubitril (Entresto, LCZ696)

Sacubitril (Entresto, LCZ696) CAS: 936623-90-4

Công thức: C24H29NO5 Khối lượng: 411.49 g/mol
Cấp dược phẩm / Cấp nghiên cứu Trung Quốc, Ấn Độ, Hoa Kỳ, Đức, Vương quốc Anh Độ tinh khiết: ≥ 99.0% (HPLC)
Yêu cầu báo giá

Mô tả sản phẩm

Sacubitril (AHU377) là một tiền chất được chuyển hóa thành chất có hoạt tính LBQ657, một chất ức chế neprilysin (NEP). Nó được sử dụng trong phối hợp cố định với valsartan, một chất đối kháng thụ thể angiotensin II, dưới tên thương mại Entresto (LCZ696). Thuốc này được chỉ định để điều trị suy tim mạn tính ở người lớn với phân suất tống máu giảm, giúp giảm nguy cơ tử vong và tái nhập viện.

Cơ chế tác dụng: Sacubitril ức chế enzyme neprilysin, làm tăng nồng độ các peptide sinh học có lợi như natriuretic peptide (ANP, BNP) và bradykinin, gây giãn mạch, tăng bài tiết natri và giảm tái hấp thu nước, từ đó giảm tiền tải và hậu tải của tim. Valsartan đồng thời ức chế hệ renin-angiotensin-aldosterone (RAAS), tạo tác dụng hiệp đồng trong giảm căng thẳng thành mạch và giảm quá tải thể tích.

Đặc điểm dược động học: Sacubitril được hấp thu nhanh, chuyển hóa thành LBQ657 (chất ức chế NEP) với thời gian bán hủy khoảng 11 giờ. Valsartan có thời gian bán hủy khoảng 9 giờ. Cả hai đều được thải trừ qua thận và phân.

An toàn: Thuốc được dung nạp tốt, các tác dụng phụ thường gặp bao gồm hạ huyết áp, tăng kali máu, rối loạn chức năng thận. Chống chỉ định ở bệnh nhân có tiền sử phù mạch và phụ nữ có thai.

Tính chất

Bột kết tinh màu trắng đến trắng ngà (white to off-white crystalline powder) Không mùi hoặc mùi rất nhẹ Khối lượng phân tử: 411.49 g/mol (dạng acid tự do) Điểm nóng chảy: > 200°C (phân hủy) Độ tan: tan ít trong nước; tan trong ethanol, DMSO, methanol; ít tan trong aceton và cloroform LogP: ≈ 3.5 (tính kỵ nước vừa) pKa: ≈ 4.5 (nhóm acid carboxylic) Dạng muối phổ biến: muối natri hoặc canxi để tăng độ tan Hút ẩm nhẹ, bảo quản nơi khô ráo Bảo quản: 2–8°C, kín, tránh ánh sáng và ẩm; thời hạn sử dụng ≥ 2 năm Tránh tiếp xúc với chất oxy hóa mạnh

Ứng dụng

  • Điều trị suy tim mạn tính (HFrEF)

    Sacubitril kết hợp với valsartan (Entresto) được chỉ định để giảm nguy cơ tử vong tim mạch và nhập viện do suy tim ở bệnh nhân suy tim mạn tính với phân suất tống máu giảm (HFrEF).

  • Cải thiện triệu chứng và chất lượng sống

    Thuốc giúp giảm các triệu chứng suy tim (khó thở, phù, mệt mỏi), cải thiện khả năng tập luyện và nâng cao chất lượng cuộc sống cho bệnh nhân.

  • Phòng ngừa tái nhập viện do suy tim

    Entresto đã được chứng minh giảm đáng kể tỷ lệ tái nhập viện ở bệnh nhân suy tim, được khuyến cáo trong các hướng dẫn điều trị suy tim của ESC và AHA/ACC.

  • Nghiên cứu lâm sàng và phát triển thuốc

    Sacubitril được sử dụng trong các nghiên cứu tiền lâm sàng và lâm sàng để đánh giá hiệu quả và an toàn trong suy tim và các bệnh lý tim mạch khác.

Chưa có nhà cung cấp

Sản phẩm này chưa có nhà cung cấp nào

Gửi yêu cầu tìm nhà cung cấp

Yêu cầu báo giá

Nhận báo giá từ nhiều nhà cung cấp trong 24 giờ

Gửi RFQ ngay

Thông tin nhanh

Cấp độCấp dược phẩm / Cấp nghiên cứu
Độ tinh khiết≥ 99.0% (HPLC)
Xuất xứTrung Quốc, Ấn Độ, Hoa Kỳ, Đức, Vương quốc Anh
Lượt xem5

Yêu cầu báo giá

Sacubitril (Entresto, LCZ696) - CAS 936623-90-4