Sulfasalazin CAS: 599-79-1
Mô tả sản phẩm
Sulfasalazin (còn gọi là Sulfasalazine, Salazosulfapyridine, Azulfidine®, CAS 599-79-1) là một thuốc kháng viêm đường ruột (bowel-specific anti-inflammatory drug) thuộc nhóm aminosalicylate kết hợp với sulfonamide, có công thức phân tử C₁₈H₁₄N₄O₅S với khối lượng phân tử 398.39 g/mol. Đây là một trong những thuốc điều trị viêm loét đại tràng (ulcerative colitis - UC) và bệnh Crohn được sử dụng lâu đời nhất và phổ biến nhất trên thế giới, được phát triển bởi Swedish Pharmacia vào năm 1938.
Sản phẩm ở dạng bột tinh thể màu vàng cam đến nâu đỏ, không mùi hoặc có mùi nhẹ đặc trưng của hợp chất sulfonamide. Ít tan trong nước, hòa tan một phần trong nước nóng; tan tốt trong DMSO, DMF, alkali (NaOH, KOH) và các dung môi hữu cơ phân cực mạnh. Điểm chảy ~240-245°C (phân hủy một phần). pKa ~2.4 (nhóm carboxyl) và ~6.0 (nhóm sulfonamide). Cấu trúc phân tử phức tạp bao gồm hai phần chính: acid 5-aminosalicylic (5-ASA/mesalazine) liên kết với sulfapyridine thông qua liên kết azo (-N=N-), tạo ra một phân tử prodrug đặc biệt.
Cơ chế tác dụng của Sulfasalazin là prodrug - thuốc không hoạt động khi uống vào, chỉ được kích hoạt khi đến đại tràng nhờ enzyme azoreductase của vi khuẩn đường ruột. Enzyme này cắt liên kết azo, giải phóng hai thành phần hoạt động: 5-aminosalicylic acid (5-ASA/mesalazine) - hoạt chất chính có tác dụng kháng viêm trực tiếp trên niêm mạc đại tràng thông qua ức chế enzyme cyclooxygenase (COX), lipoxygenase và sản xuất prostaglandin; và sulfapyridine - kháng sinh sulfonamide có tác dụng ức chế vi khuẩn đường ruột và điều hòa miễn dịch. Sự kết hợp này tạo ra hiệu quả điều trị vượt trội so với 5-ASA đơn thuần.
Ngoài điều trị bệnh đường ruột, Sulfasalazin còn được sử dụng rộng rãi trong điều trị viêm khớp dạng thấp (rheumatoid arthritis - RA), viêm cột sống dính khớp (ankylosing spondylitis - AS), viêm khớp vẩy nến (psoriatic arthritis) và một số bệnh tự miễn khác. Cơ chế tác dụng trong viêm khớp liên quan đến ức chế sản xuất cytokine gây viêm (TNF-α, IL-1, IL-6), ức chế hoạt động của bạch cầu trung tính và điều hòa miễn dịch. Sản phẩm đạt chuẩn USP/Pharmaceutical Grade / API Grade, đảm bảo độ tinh khiết cao, ím tạp chất liên quan, phù hợp làm nguyên liệu hoạt chất (API) trong sản xuất thuốc viên nén, thuốc đạn hậu môn và các dạng bào chế dược phẩm. Bảo quản nơi khô ráo, tránh ánh sáng và nhiệt độ cao.
Tính chất
Ứng dụng
-
Điều trị viêm loét đại tràng (UC)
Nguyên liệu API sản xuất thuốc điều trị viêm loét đại tràng (ulcerative colitis) cấp tính và mãn tính, giảm viêm, loét, chảy máu niêm mạc đại tràng, duy trì thuyên giảm và phòng ngừa tái phát
-
Điều trị bệnh Crohn
Thuốc điều trị bệnh Crohn (Crohn disease) - bệnh viêm ruột mãn tính, giảm viêm đoạn ruột, loét, hẹp và biến chứng, đặc biệt hiệu quả trong bệnh Crohn đại tràng (Crohn colitis)
-
Điều trị viêm khớp dạng thấp (RA)
Thuốc điều trị viêm khớp dạng thấp (rheumatoid arthritis) mãn tính, giảm đau, sưng, cứng khớp, chậm tiến triển tổn thương khớp và cải thiện chức năng vận động, thường dùng khi methotrexate không hiệu quả hoặc không dung nạp
-
Điều trị viêm cột sống dính khớp (AS)
Thuốc điều trị viêm cột sống dính khớp (ankylosing spondylitis), giảm đau lưng, cứng cột sống, cải thiện tư thế và chức năng vận động, làm chậm tiến triển dính khớp cột sống
-
Điều trị viêm khớp vẩy nến
Thuốc điều trị viêm khớp vẩy nến (psoriatic arthritis), giảm viêm khớp và tổn thương da, cải thiện chất lượng cuộc sống cho bệnh nhân có cả hai biểu hiện khớp và da
-
Phòng ngừa tái phát bệnh đường ruột
Thuốc duy trì liều thấp để phòng ngừa tái phát viêm loét đại tràng và bệnh Crohn sau khi đạt thuyên giảm, giảm tần suất và mức độ nghiêm trọng của các đợt bùng phát
-
Nghiên cứu dược lý & lâm sàng
Nghiên cứu cơ chế prodrug, tác dụng của 5-ASA và sulfapyridine, dược động học, dược lực học, tác dụng phụ (độc tính gan, thiếu máu, dị ứng), các thử nghiệm lâm sàng pha III/IV và phát triển dạng bào chế mới (viên phóng thích kéo dài, nanoparticle)
-
Chuỗi cung ứng API toàn cầu
Cung cấp nguyên liệu hoạt chất cho các công ty dược phẩm generic và đổi mới, đáp ứng tiêu chuẩn GMP, ICH Q7, ICH Q3A, USP, EP, BP, FDA DMF, COA đầy đủ (HPLC, NMR, MS)
Yêu cầu báo giá
Sulfasalazin - CAS 599-79-1