Trang chủ › Danh mục › Tazobactam (YTR-830H)

Tazobactam (YTR-830H) CAS: 89786-04-9

Công thức: C10H12N4O5S Khối lượng: 300.29 g/mol
Pharma Grade / USP / BP / EP Trung Quốc, Ấn Độ, Đức, Mỹ, EU Độ tinh khiết: ≥ 99.0%
Yêu cầu báo giá

Mô tả sản phẩm

Tazobactam (còn gọi là YTR-830H, Penicillanic acid sulfone, (2S,3S,5R)-3-Methyl-7-oxo-3-(1H-1,2,3-triazol-1-ylmethyl)-4-thia-1-azabicyclo[3.2.0]heptane-2-carboxylic acid 4,4-dioxide) là một hợp chất hữu cơ thuộc nhóm beta-lactam, có công thức phân tử C10H12N4O5S. Đây là một chất ức chế beta-lactamase (beta-lactamase inhibitor) quan trọng, được sử dụng rộng rãi trong điều trị nhiễm khuẩn kết hợp với các kháng sinh beta-lactam khác.

Cơ chế tác dụng: Tazobactam là một chất ức chế beta-lactamase vĩnh viễn (suicide inhibitor), thuộc nhóm penicillanic acid sulfone. Cấu trúc của tazobactam bao gồm vòng beta-lactam kép (bicyclic) với nhóm sulfone tại vị trí 4 của vòng thiazolidine, tạo ra tính chất hóa học đặc biệt. Khi tiếp xúc với enzyme beta-lactamase, tazobactam bị enzyme tấn công tại liên kết amide của vòng beta-lactam, tạo ra một phức enzyme-acyl tạm thời. Tuy nhiên, khác với các kháng sinh beta-lactam thông thường, phức này không bị thủy phân (deacylation) để giải phóng enzyme hoạt động trở lại. Thay vào đó, tazobactam trải qua một loạt phản ứng hóa học phức tạp (tautomerization, fragmentation) dẫn đến sự bất hoạt vĩnh viễn của enzyme beta-lactamase. Cơ chế này được gọi là "suicide inhibition" vì tazobactam "tự sát" để vô hiệu hóa enzyme, bảo vệ các kháng sinh beta-lactam đồng dùng (như piperacillin, ceftolozane) khỏi bị thủy phân bởi beta-lactamase.

Tính chất

Bột tinh thể màu trắng đến trắng ngà (White to off-white crystalline powder) Không mùi hoặc mùi nhẹ đặc trưng Khối lượng phân tử: 300.29 g/mol (dạng acid tự do); 322.27 g/mol (dạng muối natri) Điểm nóng chảy: 170–175°C (phân hủy) Độ tan: tan trong nước, methanol, ethanol, DMSO; ít tan trong acetone, ether, toluene LogP ≈ -0.5 đến 0.0 (tính chất phân cực cao) pKa ≈ 2.5–3.0 (nhóm carboxylic), pKa ≈ 3.5–4.0 (nhóm amine trong vòng beta-lactam) Có ba trung tâm chiral (C-2, C-3, C-5), dạng dược phẩm là stereoisomer (2S,3S,5R) Nhóm sulfone (-SO₂-) tăng tính ức chế beta-lactamase và giảm kháng khuẩn trực tiếp Vòng beta-lactam nhạy cảm với thủy phân bởi beta-lactamase và acid/base mạnh Bảo quản: 2–8°C, nơi khô ráo, kín, tránh ánh sáng Tránh tiếp xúc với acid mạnh, base mạnh, chất oxy hóa mạnh, nhiệt độ >40°C và beta-lactamase

Ứng dụng

  • Điều trị nhiễm khuẩn phức tạp (kết hợp piperacillin)

    Là thành phần của phối hợp kháng sinh piperacillin/tazobactam (Tazocin, Zosyn), điều trị nhiễm khuẩn hô hấp, tiết niệu, da mô mềm, ổ bụng, nhiễm khuẩn máu do vi khuẩn Gram âm và Gram dương sản sinh beta-lactamase.

  • Điều trị nhiễm khuẩn phức tạp (kết hợp ceftolozane)

    Là thành phần của phối hợp ceftolozane/tazobactam (Zerbaxa), điều trị nhiễm khuẩn phức tạp trong ổ bụng, nhiễm khuẩn tiết niệu phức tạp và viêm phổi bệnh viện do Pseudomonas aeruginosa và các vi khuẩn Gram âm kháng thuốc.

  • Nguyên liệu API dược phẩm

    Là hoạt chất API trong sản xuất các chế phẩm tiêm truyền tĩnh mạch, bột pha tiêm, viên nén phối hợp với piperacillin hoặc ceftolozane để điều trị nhiễm khuẩn nặng.

  • Nghiên cứu kháng sinh học và dược lý

    Được sử dụng trong nghiên cứu cơ chế ức chế beta-lactamase, kháng thuốc kháng sinh, tương tác enzyme-substrate và phát triển các chất ức chế beta-lactamase thế hệ mới (avibactam, relebactam, vaborbactam).

Chưa có nhà cung cấp

Sản phẩm này chưa có nhà cung cấp nào

Gửi yêu cầu tìm nhà cung cấp

Tài liệu tham khảo

Các yếu tố ảnh hưởng đến độc tính trên thận do Vancomycin và Piperacillin–Tazobactam gây ra
J. Clin. Med. 2026, 15(13), 5020 DOI
Nghiên cứu đoàn hệ hồi cứu này đã khảo sát tỷ lệ mắc và các yếu tố nguy cơ gây tổn thương thận cấp (AKI) ở 350 bệnh nhân trưởng thành được điều trị phối hợp vancomycin và piperacillin-tazobactam trong ít nhất 48 giờ tại một trung tâm y tế đại học. Kết quả nghiên cứu cho thấy 25,4% bệnh nhân bị AKI; trong đó, chỉ số khối cơ thể (BMI) cao và việc sử dụng đồng thời thuốc cản quang đường tĩnh mạch được xác định là các yếu tố nguy cơ độc tính trên thận độc lập và có ý nghĩa thống kê. Mặc dù phân tích đơn biến cho thấy các bệnh nhân bị AKI có nồng độ đáy vancomycin ban đầu và tỷ số AUC/MIC ước tính cao hơn đáng kể, nhưng các thông số dược động học này lại không còn duy trì mối liên quan độc lập với AKI trong mô hình hồi quy logistic đa biến. Các tác giả khuyến nghị cần thận trọng khi sử dụng phối hợp kháng sinh này ở bệnh nhân béo phì và bệnh nhân có sử dụng thuốc cản quang đường tĩnh mạch, đồng thời ủng hộ việc chuyển đổi từ phương pháp định liều vancomycin dựa trên nồng độ đáy sang phương pháp định liều dựa trên chỉ số AUC/MIC nhằm giảm thiểu mức độ tiếp xúc với thuốc và giảm nguy cơ xảy ra AKI.

Yêu cầu báo giá

Nhận báo giá từ nhiều nhà cung cấp trong 24 giờ

Gửi RFQ ngay

Thông tin nhanh

Cấp độPharma Grade / USP / BP / EP
Độ tinh khiết≥ 99.0%
Xuất xứTrung Quốc, Ấn Độ, Đức, Mỹ, EU
Lượt xem5

Yêu cầu báo giá

Tazobactam (YTR-830H) - CAS 89786-04-9