Telaprevir (VX-950) CAS: 402957-28-2
Mô tả sản phẩm
Telaprevir (còn gọi là VX-950, Incivek, Incivo) là một hợp chất hữu cơ peptidomimetic, có công thức phân tử C36H53N7O6. Đây là một thuốc kháng virus trực tiếp (direct-acting antiviral - DAA) thuộc nhóm ức chế protease NS3/4A, được phát triển bởi Vertex Pharmaceuticals và được FDA phê duyệt năm 2011 để điều trị nhiễm virus viêm gan C (HCV) genotype 1.
Cơ chế tác dụng: Telaprevir là chất ức chế cạnh tranh, có chọn lọc cao đối với enzyme protease NS3/4A của virus HCV. Enzyme NS3/4A protease đóng vai trò quan trọng trong quá trình sao chép virus bằng cách xử lý polyprotein HCV thành các protein chức năng (NS3, NS4A, NS4B, NS5A, NS5B). Bằng cách ức chế enzyme này, telaprevir ngăn chặn quá trình xử lý polyprotein, làm gián đoạn vòng đời sao chép của virus HCV. Telaprevir được thiết kế dựa trên cấu trúc peptidomimetic, mô phỏng vị trí cắt tự nhiên của polyprotein HCV, với nhóm α-ketoamide hoạt động như chất ức chế cạnh tranh có thể đảo ngược (reversible competitive inhibitor).
Tính chất
Ứng dụng
-
Điều trị viêm gan C mãn tính (genotype 1)
Là thuốc kháng virus trực tiếp first-generation trong phác đồ điều trị HCV genotype 1, kết hợp với peginterferon alfa-2a/2b và ribavirin để tăng tỷ lệ đáp ứng virus học bền vững (SVR) lên 70–80%.
-
Điều trị tái nhiễm HCV sau ghép gan
Được sử dụng trong điều trị nhiễm HCV tái phát sau ghép gan, đặc biệt ở bệnh nhân có đáp ứng kém với phác đồ interferon + ribavirin truyền thống.
-
Nghiên cứu phát triển thuốc kháng HCV
Là mô hình nghiên cứu quan trọng trong phát triển các thế hệ thuốc ức chế protease NS3/4A tiếp theo (paritaprevir, grazoprevir, glecaprevir, voxilaprevir) với hiệu quả cao hơn và tác dụng phụ ít hơn.
-
Nguyên liệu API dược phẩm và nghiên cứu
Là hoạt chất API trong sản xuất các chế phẩm viên nén, viên nang phóng thích nhanh và nghiên cứu dược lý, dược động học, kháng virus học và phát triển thuốc kháng HCV mới.
Yêu cầu báo giá
Telaprevir (VX-950) - CAS 402957-28-2