Trelagliptin Succinat CAS: 1029877-94-8
Mô tả sản phẩm
Trelagliptin Succinat (còn gọi là Trelagliptin Succinate, SYR-472, thương hiệu Zafatek® tại Nhật Bản, CAS 1029877-94-8) là một thuốc điều trị tiểu đường type 2 thuộc nhóm DPP-4 inhibitor (dipeptidyl peptidase-4 inhibitor), có công thức phân tử C₂₂H₂₆FN₅O₆ với khối lượng phân tử 475.48 g/mol. Đây là dạng muối succinate của Trelagliptin, được phát triển bởi Furiex Pharmaceuticals (nay là PPD) và được cấp phép tại Nhật Bản bởi Takeda Pharmaceutical vào năm 2015.
Sản phẩm ở dạng bột tinh thể màu trắng đến trắng ngà, không mùi hoặc có mùi nhẹ đặc trưng của hợp chất dược phẩm. Ít tan trong nước, hòa tan tốt trong DMSO, DMF, methanol và ethanol; ím tan trong acetone và ether. Điểm chảy ~180-200°C (phân hủy một phần). pH dung dịch nước ~4.0-6.0 (yếu axit do nhóm succinate). Cấu trúc phân tử phức tạp bao gồm nhân pyrrolidinopyrimidine fluor hóa liên kết với nhóm aminocyclopentyl và nhóm succinate, tạo ra một phân tử có độ chọn lọc cao đối với enzyme DPP-4.
Cơ chế tác dụng của Trelagliptin Succinat là ức chế enzyme DPP-4 (dipeptidyl peptidase-4) một cách có chọn lọc và đảo ngược được (reversible inhibition). DPP-4 là enzyme phân hủy các hormone incretin (GLP-1 và GIP) trong máu. Khi DPP-4 bị ức chế, nồng độ GLP-1 và GIP tăng lên, kích thích tuyến tụy tiết insulin theo phụ thuộc glucose (glucose-dependent insulin secretion), ức chế tiết glucagon và làm chậm quá trình làm rỗng dạ dày. Điều này giúp kiểm soát đường huyết hiệu quả mà không gây hạ đường huyết (hypoglycemia) nguy hiểm.
Ưu điểm nổi bật của Trelagliptin so với các DPP-4 inhibitor khác (Sitagliptin, Saxagliptin, Linagliptin) là thời gian bán thải dài (~30-50 giờ), cho phép dùng liều một lần mỗi tuần (weekly dosing) thay vì mỗi ngày, giúp tăng tuân thủ điều trị (patient compliance) và giảm gánh nặng cho bệnh nhân tiểu đường mãn tính. Sản phẩm đạt chuẩn USP/Pharmaceutical Grade / API Grade, đảm bảo độ tinh khiết cao, ím tạp chất liên quan (impurities), phù hợp làm nguyên liệu hoạt chất (API) trong sản xuất thuốc viên nén, thuốc nước uống và các dạng bào chế dược phẩm điều trị tiểu đường type 2. Bảo quản nơi khô ráo, mát (2-8°C), tránh ánh sáng và ẩm.
Tính chất
Ứng dụng
-
Điều trị tiểu đường type 2
Nguyên liệu API sản xuất thuốc điều trị tiểu đường type 2, ức chế DPP-4, tăng nồng độ incretin (GLP-1, GIP), kích thích tiết insulin phụ thuộc glucose, kiểm soát đường huyết hiệu quả với liều dùng một lần mỗi tuần
-
Kiểm soát đường huyết mãn tính
Thuốc duy trì kiểm soát đường huyết ổn định lâu dài, giảm biến chứng tiểu đường: bệnh thận, bệnh tim mạch, bệnh lý võng mạc, bệnh lý thần kinh ngoại biên
-
Phối hợp điều trị đa liều
Thuốc phối hợp với metformin, SGLT2 inhibitor, insulin và các thuốc hạ đường huyết khác để tăng hiệu quả điều trị và giảm liều lượng các thuốc khác
-
Điều trị tiểu đường ở người cao tuổi
Thuốc an toàn cho người cao tuổi, không gây hạ đường huyết nguy hiểm, không tăng cân, ít tác dụng phụ trên đường tiêu hóa, phù hợp cho bệnh nhân có nhiều bệnh lý đi kèm
-
Nghiên cứu dược lý & lâm sàng
Nghiên cứu cơ chế ức chế DPP-4, so sánh hiệu quả và tác dụng phụ với các DPP-4 inhibitor khác, nghiên cứu dược động học, dược lực học và các thử nghiệm lâm sàng pha III/IV
-
Chuỗi cung ứng API toàn cầu
Cung cấp nguyên liệu hoạt chất cho các công ty dược phẩm generic và đổi mới, đáp ứng tiêu chuẩn GMP, ICH Q7, ICH Q3A, USP, FDA DMF, COA đầy đủ (HPLC, NMR, MS, chiral HPLC)
Yêu cầu báo giá
Trelagliptin Succinat - CAS 1029877-94-8