Tulathromycin A (Thổ Lạp Khuẩn Tố A / Draxxin) CAS: 217500-96-4
Mô tả sản phẩm
Tulathromycin A (Thổ Lạp Khuẩn Tố A, CAS: 217500-96-4) là một kháng sinh macrolide triamilide bán tổng hợp (semi-synthetic macrolide triamilide antibiotic), được Pfizer phát triển và bán trên thị trường với tên thương mại Draxxin. Sản phẩm có dạng bột tinh thể màu trắng đến vàng nhạt hoặc gần như trắng, không mùi, độ tinh khiết cao, được sử dụng độc quyền trong thú y.
Tên gọi thông dụng khác: Draxxin, Terramycin, CP-472295, CS-2009, A270, Tulamycin, Tulamamycin, Tylenol (Tài Lạp Khuẩn Tố), Tulamycin (Thổ Lạp Khuẩn Tố), Tolazoline (Thác Lạp Khuẩn Tố), Rico mới (Thụy Khả Tân).
Tulathromycin tồn tại dưới dạng hỗn hợp cân bằng hai đồng phân cấu trúc: Tulathromycin A chiếm khoảng 90% và Tulathromycin B chiếm khoảng 10%. Đây là kháng sinh macrolide 15 vòng (15-membered macrolide) thuộc nhóm triamilide với ba nhóm nitơ tích điện (three charged amino groups), có cấu trúc độc đáo so với các macrolide truyền thống.
Cơ chế tác dụng: Tulathromycin A liên kết với tiểu đơn vị 50S của ribosome vi khuẩn, ức chế tổng hợp protein vi khuẩn bằng cách kích thích sự phân ly peptidyl-tRNA khỏi ribosome trong quá trình translocation (IC₅₀ = 0.26 µM). Ngoài tác dụng kháng khuẩn, tulathromycin còn có các hiệu ứng điều hòa miễn dịch (immunomodulatory effects) như tăng cường degranulation và apoptosis của bạch cầu trung tính, ức chế sản xuất cytokine viêm và tăng cường chức năng đại thực bào.
Dược động học đặc trưng: Tulathromycin có nửa đời thải trừ kéo dài trong huyết tương từ 60-140 giờ ở các loài gia súc, thể tích phân bố lớn (>10 L/kg), sinh khả dụng tuyệt đối >80% sau tiêm dưới da (SC) và tiêm bắp (IM). Đặc biệt, tulathromycin tích lũy cao ở mô phổi (nồng độ mô phổi cao gấp 50 lần nồng độ huyết tương), nửa đời thải trừ ở mô phổi lên đến 6-8 ngày ở heo và bò, cho phép điều trị hiệu quả chỉ với liều đơn duy nhất 2.5 mg/kg.
Sản phẩm được sản xuất bằng quy trình lên men kết hợp tổng hợp hóa học từ erythromycin. Sản phẩm đạt tiêu chuẩn BP/EP/USP và GMP, đáp ứng yêu cầu của các công ty dược phẩm thú y đa quốc gia.
Lưu ý an toàn: Tulathromycin A có thể gây dị ứng da (H317), kích ứng mắt nghiêm trọng (H319) và độc hại cho môi trường nước lâu dài (H412). Chỉ sử dụng cho thú y, không dùng cho người. Thời gian cấm giết mổ (withdrawal period): bò 22-44 ngày, heo 8-13 ngày, cừu 16 ngày. Không sử dụng cho bò sữa >20 tháng tuổi. Cần sử dụng trang bị bảo hộ cá nhân (găng tay, kính bảo hộ, khẩu trang) và bảo quản nơi khô ráo, kín, tránh ánh sáng, nhiệt độ 15-30°C hoặc -20°C (bột). Vận chuyển theo mã NONH.
Tính chất
Ứng dụng
-
Điều trị bệnh đường hô hấp ở bò (BRD)
Điều trị và phòng ngừa bệnh đường hô hấp bò (Bovine Respiratory Disease - BRD) do Mannheimia haemolytica, Pasteurella multocida, Histophilus somni và Mycoplasma bovis; liều đơn 2.5 mg/kg tiêm dưới da; hiệu quả trong 14 ngày đầu ở bò con vỗ béo
-
Điều trị viêm kết mạc sừng trâu nhiễm trùng (IBK)
Điều trị viêm kết mạc sừng trâu nhiễm trùng (Infectious Bovine Keratoconjunctivitis - IBK) do Moraxella bovis; liều đơn tiêm dưới da 2.5 mg/kg
-
Điều trị thối chân bò (Foot Rot)
Điều trị thối chân bò (interdigital necrobacillosis/foot rot) do Fusobacterium necrophorum và Porphyromonas levii; liều đơn tiêm dưới da 2.5 mg/kg
-
Điều trị bệnh đường hô hấp ở heo (SRD)
Điều trị và kiểm soát bệnh đường hô hấp heo (Swine Respiratory Disease - SRD) do Actinobacillus pleuropneumoniae, Pasteurella multocida, Bordetella bronchiseptica, Haemophilus parasuis và Mycoplasma hyopneumoniae; liều đơn 2.5 mg/kg tiêm bắp; chỉ sử dụng khi heo có nguy cơ mắc bệnh trong 2-5 ngày
-
Điều trị chân thối ở cừu
Điều trị giai đoạn sớm của chân thối nhiễm trùng (foot rot) ở cừu do Dichelobacter nodosus độc lực cao, cần điều trị toàn thân; liều đơn 2.5 mg/kg tiêm bắp
-
Nghiên cứu dược động học & dược lý
Nghiên cứu dược động học ở các loài gia súc (bò, heo, ngựa, dê, cừu); nghiên cứu tích lũy ở mô phổi và khoang khí phế quản (PELF, BELF); nghiên cứu cơ chế điều hòa miễn dịch và tác dụng kháng khuẩn; nghiên cứu kháng thuốc của Mycoplasma bovis
-
Phân tích dư lượng thuốc thú y
Phát triển phương pháp phân tích HPLC-MS/MS định lượng dư lượng tulathromycin trong gan, thận, cơ, phổi và huyết tương; kiểm soát dư lượng thuốc trong thực phẩm động vật theo quy định MRL của EU và FDA
-
Sản xuất thuốc thú y generic
Nguyên liệu API cho các nhà máy sản xuất thuốc thú y generic tại các thị trường đang phát triển; sản xuất dạng tiêm SC/IM 100 mg/mL; đáp ứng nhu cầu điều trị bệnh đường hô hấp ở gia súc với chi phí thấp hơn so với Draxxin gốc
Yêu cầu báo giá
Tulathromycin A (Thổ Lạp Khuẩn Tố A / Draxxin) - CAS 217500-96-4