Trang chủ › Danh mục › Velpatasvir (GS-5816)

Velpatasvir (GS-5816) CAS: 1377049-84-7

Công thức: C49H54N8O8 Khối lượng: 883.00 g/mol
Cấp dược phẩm USP/EP / Cấp nghiên cứu / Cấp tinh khiết cao Trung Quốc, Ấn Độ, Đức, Mỹ, Nhật Bản, EU Độ tinh khiết: ≥ 99.0% (HPLC)
Yêu cầu báo giá

Mô tả sản phẩm

Velpatasvir (GS-5816) là một thuốc kháng virus tác động trực tiếp (direct-acting antiviral, DAA) thuộc nhóm chất ức chế NS5A, được sử dụng trong điều trị viêm gan C mạn tính (HCV). Velpatasvir ức chế protein NS5A của virus viêm gan C, một protein đa chức năng cần thiết cho quá trình sao chép và lắp ráp của virus, từ đó ngăn chặn sự nhân lên của HCV. Velpatasvir thường được sử dụng kết hợp với sofosbuvir (thuốc ức chế NS5B polymerase) trong phác đồ Epclusa, có hiệu quả trên tất cả các kiểu gen (genotype 1-6) của HCV, bao gồm cả các bệnh nhân xơ gan và những người đã thất bại với các phác đồ điều trị trước đó.

Phác đồ sofosbuvir/velpatasvir (Epclusa) đã cách mạng hóa điều trị viêm gan C, với tỷ lệ đáp ứng virus bền vững (SVR) trên 95% và thời gian điều trị chỉ 8-12 tuần, ít tác dụng phụ và ít tương tác thuốc. Velpatasvir là một thuốc có chỉ số điều trị rộng, ít chống chỉ định và an toàn cho hầu hết bệnh nhân, bao gồm cả những người bị suy thận và suy gan nhẹ đến trung bình. Thuốc được sử dụng dưới dạng viên nén uống, thường là 100 mg mỗi ngày, kết hợp với sofosbuvir 400 mg.

Tác dụng phụ thường gặp bao gồm mệt mỏi, đau đầu, buồn nôn, mất ngủ, và các triệu chứng tiêu hóa nhẹ. Các tác dụng phụ nghiêm trọng hiếm gặp bao gồm nhiễm toan lactic và tổn thương gan nặng. Cần thận trọng khi sử dụng ở bệnh nhân suy gan nặng (Child-Pugh B/C) và bệnh nhân đang dùng các thuốc tương tác với velpatasvir (ví dụ: rifampin, carbamazepine, phenytoin, St. John's wort).

Tính chất

Bột kết tinh màu trắng đến trắng ngà (white to off-white crystalline powder) Không mùi hoặc mùi rất nhẹ Khối lượng phân tử: 883.00 g/mol Điểm nóng chảy: > 200°C (phân hủy) Độ tan: tan ít trong nước (≈ 0.01 g/L), tan trong ethanol, methanol, DMSO, aceton; ít tan trong cloroform Quay cực: [α]20/D = -20° đến -25° (c=1, methanol) pKa: khoảng 4.5-5.0 (nhóm carbamate) LogP: ≈ 3.5 (tính kỵ nước vừa) Hút ẩm nhẹ, bảo quản kín Bảo quản: 2–8°C, kín, tránh ánh sáng và ẩm; thời hạn sử dụng ≥ 2 năm Tránh tiếp xúc với chất oxy hóa mạnh và acid/base mạnh

Ứng dụng

  • Điều trị viêm gan C mạn tính (Epclusa)

    Velpatasvir được sử dụng kết hợp với sofosbuvir (Epclusa) để điều trị viêm gan C mạn tính ở người lớn, bao gồm tất cả các kiểu gen (1-6), đạt tỷ lệ khỏi bệnh trên 95% với thời gian điều trị 8-12 tuần.

  • Điều trị viêm gan C ở bệnh nhân xơ gan và suy thận

    Phác đồ sofosbuvir/velpatasvir được sử dụng ở bệnh nhân xơ gan bù và suy thận (bao gồm cả bệnh nhân chạy thận nhân tạo), với hiệu quả và an toàn cao.

  • Điều trị viêm gan C tái phát hoặc thất bại với các phác đồ trước

    Velpatasvir được sử dụng ở bệnh nhân đã thất bại với các phác đồ điều trị viêm gan C trước đó (bao gồm cả các phác đồ có chứa sofosbuvir hoặc các DAA khác).

  • Nghiên cứu lâm sàng và dược lý

    Velpatasvir được sử dụng trong các nghiên cứu tiền lâm sàng và lâm sàng để đánh giá hiệu quả, an toàn, và tương tác thuốc trong điều trị viêm gan C và các bệnh do virus khác.

Chưa có nhà cung cấp

Sản phẩm này chưa có nhà cung cấp nào

Gửi yêu cầu tìm nhà cung cấp

Tài liệu tham khảo

Nghiên cứu phân hủy cưỡng bức, phát triển và thẩm định phương pháp HPLC-UV để phân tích hệ phân tán rắn Velpatasvir-Copovidone
Antibiotics 2022, 11(7), 897 DOI
Nghiên cứu này trình bày việc phát triển và thẩm định phương pháp HPLC-UV có khả năng đánh giá độ ổn định để phân tích Velpatasvir (VEL) – một thuốc kháng virus tác dụng trực tiếp chống lại virus viêm gan C (HCV) – và dạng phân tán rắn copovidone của nó (VEL-CSD), vốn được bào chế nhằm tăng cường sinh khả dụng của thuốc. Nghiên cứu tập trung vào các thử nghiệm phân hủy cưỡng bức trong các điều kiện môi trường axit, kiềm, oxy hóa, quang phân và nhiệt độ theo hướng dẫn của ICH; kết quả cho thấy VEL dễ bị phân hủy dưới tác động của môi trường kiềm, axit, oxy hóa và ánh sáng, nhưng vẫn ổn định dưới tác động của nhiệt độ khi được bảo quản tránh ánh sáng. Phương pháp này đã tách thành công VEL khỏi hai tạp chất quy trình (IMP-1 và IMP-2) và tám sản phẩm phân hủy (DP1–DP8) bằng cách sử dụng cột C18, kỹ thuật rửa giải gradient và đầu dò UV ở bước sóng 305 nm. Các thông số thẩm định – bao gồm độ chụm, tính đặc hiệu, tính tuyến tính, độ đúng và độ bền vững – đã được đánh giá nghiêm ngặt sử dụng các chất chuẩn đối chiếu; phương pháp này cũng chứng tỏ hiệu quả trong việc định lượng tạp chất và sản phẩm phân hủy trong cả hoạt chất VEL và dạng bào chế VEL-CSD. Quy trình đã được thẩm định này hướng tới việc ứng dụng trong kiểm soát chất lượng thường quy tại các phòng thí nghiệm dược phẩm, nhằm đảm bảo độ ổn định và tính an toàn cho các chế phẩm có chứa VEL.
Giá trị dự báo của đáp ứng virus bền vững tại tuần thứ 4 ở bệnh nhân nhiễm virus viêm gan C được điều trị bằng Sofosbuvir/Velpatasvir
Viruses 2026, 18(2), 269 DOI
Nghiên cứu này đánh giá liệu việc đo lường đáp ứng virus bền vững (SVR) tại thời điểm 4 tuần sau khi kết thúc điều trị (SVR4) có thể dự đoán chính xác khả năng khỏi bệnh (SVR12) ở những bệnh nhân nhiễm virus viêm gan C (HCV) mạn tính được điều trị bằng phác đồ phối hợp thuốc kháng virus tác động trực tiếp (DAA) gồm sofosbuvir (SOF) và velpatasvir (VEL) hay không; đây là phác đồ dạng viên kết hợp, có tác dụng trên mọi kiểu gen (pangenotypic) và ức chế lần lượt enzyme NS5B polymerase và protein NS5A của HCV. Thông qua việc phân tích dữ liệu từ các thử nghiệm lâm sàng giai đoạn 3 (ASTRAL-1, -2 và -3) cùng dữ liệu thực tế từ nhóm bệnh nhân thuộc chương trình Medicaid tại Louisiana, các tác giả nhận thấy sự tương đồng cao giữa SVR4 và SVR12, với giá trị dự báo dương tính lần lượt là 99,7% trong các thử nghiệm và 98,5% trong điều kiện thực tế. Những kết quả này ủng hộ việc chuyển thời điểm xác nhận khỏi bệnh HCV từ 12 tuần sang 4 tuần sau điều trị; thay đổi này có thể giúp giảm tỷ lệ bệnh nhân bỏ theo dõi, tối ưu hóa quy trình chăm sóc, tiết kiệm chi phí và phù hợp với các nỗ lực loại trừ viêm gan C toàn cầu—đặc biệt là đối với các nhóm dân cư yếu thế có nguy cơ tái nhiễm cao, chẳng hạn như người tiêm chích ma túy hoặc người mắc chứng rối loạn sử dụng opioid. Nghiên cứu cũng nhấn mạnh rằng mặc dù SVR4 là chỉ số dự báo mạnh mẽ về khả năng khỏi bệnh, tình trạng tái nhiễm hoặc tái phát muộn vẫn có thể xảy ra, nhất là ở các nhóm nguy cơ cao; do đó, cần tiếp tục tư vấn về nguy cơ và thực hiện xét nghiệm lại hàng năm.

Yêu cầu báo giá

Nhận báo giá từ nhiều nhà cung cấp trong 24 giờ

Gửi RFQ ngay

Thông tin nhanh

Cấp độCấp dược phẩm USP/EP / Cấp nghiên cứu / Cấp tinh khiết cao
Độ tinh khiết≥ 99.0% (HPLC)
Xuất xứTrung Quốc, Ấn Độ, Đức, Mỹ, Nhật Bản, EU
Lượt xem142

Yêu cầu báo giá

Velpatasvir (GS-5816) - CAS 1377049-84-7