Venlafaxin (Venlafaxine) CAS: 93413-69-5

Venlafaxine (tên thương mại: Effexor, Trevilor) là một thuốc chống trầm cảm thế hệ mới thuộc nhóm SNRI (serotonin-norepinephrine reuptake inhibitor). Nó được phát triển để khắc phục những hạn chế của các thuốc SSRI bằng cách ức chế tái hấp thu cả serotonin và norepinephrine, từ đó tăng cường nồng độ của hai chất dẫn truyền thần kinh này trong khe synap, giúp cải thiện tâm trạng và giảm lo âu.

Cơ chế tác dụng: Venlafaxine và chất chuyển hóa hoạt tính O-desmethylvenlafaxine (ODV) ức chế mạnh chất vận chuyển serotonin (SERT) và chất vận chuyển norepinephrine (NET), với tác dụng yếu hơn trên chất vận chuyển dopamine. Ở liều thấp, chủ yếu tác dụng trên serotonin; ở liều cao hơn, cả serotonin và norepinephrine. Điều này mang lại hiệu quả chống trầm cảm và giải lo âu mạnh mẽ.

Ứng dụng lâm sàng: Venlafaxine được chỉ định trong điều trị trầm cảm nặng (MDD), rối loạn lo âu tổng quát (GAD), rối loạn hoảng sợ (panic disorder), và rối loạn lo âu xã hội (SAD). Nó thường có hiệu quả ở những bệnh nhân không đáp ứng với SSRI và có thể giúp cải thiện các triệu chứng đau, mệt mỏi kèm theo.

Dược động học: Venlafaxine được hấp thu tốt qua đường tiêu hóa, chuyển hóa ở gan (qua CYP2D6) thành chất chuyển hóa hoạt tính ODV, có thời gian bán hủy khoảng 5 giờ (venlafaxine) và 11 giờ (ODV), thải trừ qua thận. Các dạng bào chế bao gồm viên giải phóng ngay và giải phóng kéo dài.

Tác dụng phụ: Phổ biến: buồn nôn, nhức đầu, mất ngủ, chóng mặt, khô miệng, tăng huyết áp (phụ thuộc liều). Hội chứng cai có thể xảy ra khi ngừng thuốc đột ngột, cần giảm liều từ từ. Cần thận trọng ở bệnh nhân tăng huyết áp, bệnh gan/thận, và phụ nữ mang thai.