Xanthan Gum CAS: 98112-77-7

Nghiên cứu này đánh giá công thức thuốc nhỏ mắt mới XanterDES – bao gồm 0,2% xanthan gum (một loại polysaccharide anion có trọng lượng phân tử cao với các đặc tính bôi trơn, bám dính niêm mạc và giả dẻo) và 0,025% desonide sodium phosphate (một loại corticosteroid không chứa flo, nồng độ thấp, có tác dụng kháng viêm bổ trợ) – trong việc điều trị bệnh khô mắt (DED). Thông qua các mô hình thử nghiệm trên thỏ và chuột, các tác giả chứng minh rằng nồng độ DES thấp giúp giảm hiệu quả tình trạng phù giác mạc mà không gây ảnh hưởng đáng kể đến phản ứng viêm nội nhãn; đồng thời, XanterDES cho thấy hiệu quả vượt trội so với công thức đối chứng (chứa 0,2% axit hyaluronic và 0,001% hydrocortisone) trong việc ngăn ngừa sụt giảm thể tích nước mắt và tổn thương giác mạc ở mô hình gây khô mắt do tác động môi trường. Các phân tích về lưu biến học và khả năng bám dính niêm mạc cho thấy XanterDES thể hiện đặc tính giảm độ nhớt khi chịu lực cắt (shear-thinning) và khả năng liên kết với mucin vượt trội so với sản phẩm chứa axit hyaluronic, giúp thuốc lưu lại lâu hơn trên bề mặt nhãn cầu. Kết quả nghiên cứu cho thấy việc kết hợp đặc tính hỗ trợ lý-sinh của xanthan gum với tác dụng kháng viêm tại chỗ của desonide liều thấp là một chiến lược đầy hứa hẹn nhằm khôi phục sự cân bằng nội môi bề mặt nhãn cầu ở bệnh nhân khô mắt mức độ nhẹ đến trung bình, đồng thời giảm thiểu các tác dụng phụ thường gặp khi sử dụng corticosteroid.

Nghiên cứu này trình bày quá trình phát triển và đánh giá dược học đối với các loại hydrogel dựa trên phức hợp polyelectrolyte (PEC) và sản phẩm đông khô của chúng, nhằm mục đích đưa thuốc atorvastatin calcium (ATC) qua niêm mạc má; ATC là một loại statin dạng tinh thể, ít tan trong nước và đang được tái định hướng sử dụng như một thuốc kháng nấm tại chỗ để điều trị bệnh nấm miệng (candidiasis). Các công thức bao gồm chitosan trọng lượng phân tử thấp (CH, một polymer kháng khuẩn mang điện tích dương) tạo phức với gôm tragacanth (TR, một polysaccharide mang điện tích âm giúp tạo độ bền cơ học và khả năng bám dính niêm mạc), đồng thời được biến tính thêm bằng gôm xanthan (XA, chất tăng độ nhớt và kéo dài thời gian giải phóng thuốc trong công thức H1), pectin amid hóa có hàm lượng methoxy thấp (LPE, giúp tạo gel và kéo dài thời gian giải phóng thuốc trong H2), hoặc kappa-carrageenan (κCA, chất tạo gel phụ thuộc ion có đặc tính kháng viêm trong H3); bên cạnh đó là glycerol và polyethylene glycol 400 (PEG 400) đóng vai trò chất hóa dẻo cùng natri benzoate làm chất bảo quản. Trong khi các hydrogel ở dạng ngậm nước cho thấy tốc độ giải phóng ATC chậm và không ổn định do tương tác ion mạnh giữa thuốc và polymer, thì quá trình đông khô đã chuyển thuốc sang dạng vô định hình bên trong cấu trúc mạng lưới polymer xốp—được xác nhận qua các phương pháp FTIR, DSC và SEM—giúp cải thiện đáng kể tốc độ hòa tan và giải phóng thuốc; trong đó công thức LH3 (TR/κCA/CH) cho tốc độ giải phóng nhanh nhất và LH1 (TR/XA/CH) cho hồ sơ giải phóng kéo dài nhất. Các miếng xốp đông khô cũng thể hiện khả năng trương nở tốt trong dung dịch nước bọt mô phỏng (SSS), duy trì hoạt tính kháng nấm mạnh đối với Candida albicans (tương đương với mẫu đối chứng clotrimazole) và cho thấy mức độ độc tính tế bào chấp nhận được trên tế bào HUVEC sau khi pha loãng; qua đó khẳng định đông khô là một chiến lược hiệu quả để cải thiện khả năng đưa các hoạt chất dạng tinh thể, ít tan như ATC vào các hệ thống bám dính niêm mạc má.