ប៊ូភីវ៉ាកេន CAS: 38396-39-3
Mô tả sản phẩm
ប៊ូភីវ៉ាកេន (Bupivacaine) គឺជាថ្នាំស្ពឹកក្នុងតំបន់ប្រភេទអាមីត (amide-type local anesthetic) ដែលមានឥទ្ធិពលខ្លាំង និងចេញឥទ្ធិពលយូរ រារាំងការបញ្ជូនសញ្ញាសរសៃប្រសាទដោយស្ទាក់ស្ទើរការហូរចូលនៃអ៊ីយ៉ុងសូដ្យូមតាមភ្នាសកោសិកាសរសៃប្រសាទ ត្រូវបានប្រើសម្រាប់ការធ្វើឱ្យស្ពឹក និងបន្ថយការឈឺចាប់ក្នុងនីតិវិធីផ្សេងៗ រួមមាន ការវះកាត់ ការសម្រាលកូន និងការគ្រប់គ្រងការឈឺចាប់ក្រោយវះកាត់ មានអត្ថប្រយោជន៍គឺចេញឥទ្ធិពលយូរ (2-8 ម៉ោង) និងផ្តល់ការបន្ថយការឈឺចាប់ខាងសរសៃប្រសាទច្រើនជាងការរារាំងចលនា លក្ខណៈពិសេសដ៏សំខាន់គឺភាពពុលចំពោះបេះដូង (cardiotoxicity) ខ្ពស់ជាងថ្នាំស្ពឹកប្រភេទផ្សេងទៀតក្នុងក្រុមដូចគ្នាយ៉ាងច្បាស់លាស់ ដោយសារប៊ូភីវ៉ាកេនបំបែកចេញពីឆានែលសូដ្យូមយឺតជាងក្នុងដំណាក់កាល diastole ធ្វើឱ្យឆានែលសូដ្យូមចំនួនច្រើននៅតែត្រូវបានរារាំង បណ្តាលឱ្យមានជំងឺចង្វាក់បេះដូងមិនប្រក្រតីធ្ងន់ធ្ងរ និងការថយចុះការកន្ត្រាក់នៃសាច់ដុំបេះដូង ការព្យាបាលភាពពុលចំពោះបេះដូងពីថ្នាំនេះគឺពិបាកខ្លាំងណាស់ ជាពិសេសនៅពេលមានជំងឺអាស៊ីតកម្មរួមផ្សំ ការប្រុងប្រយ័ត្ន៖ ហាមប្រើក្នុងកម្រិត 0.75% សម្រាប់ការធ្វើឱ្យស្ពឹកខាងសម្ភព ដោយសារមានហានិភ័យនៃការឈប់ដើរបេះដូង ហើយហាមប្រើចំពោះអ្នកជំងឺដែលមានជំងឺចង្វាក់បេះដូងមិនប្រក្រតី ឬជំងឺបេះដូង គួរប្រើ levobupivacaine ដែលជាអ៊ីសូមែរ S ដែលមានភាពពុលចំពោះបេះដូង និងប្រព័ន្ធសរសៃប្រសាទទាបជាង ជំនួសវិញនៅពេលសមស្រប
លក្ខណៈសម្បត្តិ
Bột kết tinh màu trắng đến trắng ngà (white to off-white crystalline powder)
Không mùi hoặc mùi rất nhẹ
Khối lượng phân tử: 288.43 g/mol
Điểm nóng chảy: 107–108°C (dạng base)
Độ tan: tan ít trong nước (dạng base), tan tốt trong ethanol, methanol, DMSO, cloroform; muối hydrochloride tan trong nước
pKa: khoảng 8.1 (nhóm amine)
LogP: ≈ 3.5 (tính kỵ nước)
Quay cực: racemic (hoặc enantiomer tinh khiết levobupivacaine)
Hút ẩm nhẹ, bảo quản kín
Bảo quản: nhiệt độ phòng (15–30°C), kín, tránh ánh sáng và ẩm; thời hạn sử dụng ≥ 2 năm
Tránh tiếp xúc với chất oxy hóa mạnh và acid/base mạnh
ការអនុវត្ត
-
Gây tê ngoài màng cứng và gây tê tủy sống
Bupivacaine được sử dụng rộng rãi để gây tê ngoài màng cứng và gây tê tủy sống trong phẫu thuật (phẫu thuật bụng, phẫu thuật chỉnh hình, phẫu thuật sản khoa) và giảm đau sau phẫu thuật.
-
Gây tê đám rối thần kinh và gây tê thâm nhiễm
Được sử dụng để gây tê đám rối thần kinh (ví dụ: đám rối thần kinh cánh tay) và gây tê thâm nhiễm cho các thủ thuật ngoại khoa nhỏ và nha khoa.
-
Giảm đau trong sản khoa
Bupivacaine được sử dụng để giảm đau đẻ (gây tê ngoài màng cứng) và hỗ trợ giảm đau sau mổ lấy thai.
-
Điều trị đau mãn tính
Bupivacaine được sử dụng trong điều trị đau mãn tính (ví dụ: đau do ung thư, đau thần kinh) thông qua các kỹ thuật gây tê vùng hoặc tiêm vào các điểm đau.
-
Phối hợp với các thuốc khác
Bupivacaine thường được kết hợp với adrenaline (epinephrine) để kéo dài thời gian tác dụng và giảm hấp thu toàn thân, hoặc với opioid (fentanyl, morphine) để tăng cường tác dụng giảm đau.
Tài liệu tham khảo
Tác dụng bảo vệ tế bào của nhũ tương lipid chống lại độc tính tế bào do bupivacaine gây ra trên nguyên bào sợi cơ chóp xoay người.
Nghiên cứu này khảo sát tác dụng bảo vệ của nhũ tương lipid (LE) và N-acetylcysteine (NAC) đối với độc tính tế bào do bupivacaine gây ra trên các nguyên bào sợi cơ chóp xoay người (hRCF). Bupivacaine, một loại thuốc gây tê tại chỗ được sử dụng rộng rãi trong các thủ thuật chỉnh hình, đã gây ra sự sụt giảm khả năng sống của tế bào theo nồng độ, làm tăng các loại oxy phản ứng (ROS) nội bào, kích hoạt quá trình chết tế bào theo chương trình (biểu hiện qua sự gia tăng cleaved caspase-3, cleaved PARP-1 và các nhân dương tính với TUNEL), ức chế sự tăng sinh tế bào (giảm biểu hiện Ki-67) và làm suy giảm quá trình chữa lành vết thương. Việc tiền xử lý bằng LE (một loại nhũ tương dầu đậu nành được ổn định bằng phospholipid) hoặc NAC (một chất chống oxy hóa và loại bỏ ROS nổi tiếng) đã làm giảm đáng kể các tác động bất lợi này: cả hai chất đều làm giảm nồng độ ROS, giảm các dấu ấn chết tế bào và quần thể tế bào ở pha subG1, khôi phục khả năng tăng sinh tế bào và thúc đẩy quá trình đóng vết thương. LE được cho là hoạt động thông qua cơ chế "bẫy lipid" (lipid sink) giúp cô lập bupivacaine (vốn có tính ưa lipid) và cơ chế chống oxy hóa trực tiếp, trong khi NAC giảm thiểu stress oxy hóa bằng cách ổn định cân bằng nội môi oxy hóa-khử. Các kết quả nghiên cứu cho thấy cả LE và NAC đều mang lại lợi ích bảo vệ và phục hồi tế bào trước những tổn thương do thuốc gây tê tại chỗ gây ra trên các nguyên bào sợi có nguồn gốc từ gân, mở ra tiềm năng ứng dụng lâm sàng trong việc duy trì tính toàn vẹn của mô trong các thủ thuật cơ xương khớp.
Phối hợp Liposomal Bupivacaine và Bupivacaine Hydrochloride để gây tê thần kinh ngoại biên ở thanh thiếu niên trải qua phẫu thuật chỉnh hình: Nghiên cứu quan sát đoàn hệ
Nghiên cứu đoàn hệ quan sát này đã xem xét lại việc sử dụng hỗn hợp liposomal bupivacaine (một loại thuốc tê tại chỗ nhóm amide tác dụng kéo dài, được bào chế dưới dạng liposome đa nang để giải phóng chậm) và bupivacaine hydrochloride (HCl) theo chỉ định mở rộng (off-label) trong kỹ thuật gây tê thần kinh ngoại biên (PNB) dưới hướng dẫn của siêu âm ở 374 bệnh nhân vị thành niên trải qua phẫu thuật chỉnh hình. Mặc dù FDA đã phê duyệt liposomal bupivacaine để tiêm thấm liều duy nhất cho bệnh nhân từ 6 tuổi trở lên, nghiên cứu này tập trung vào việc sử dụng kết hợp thuốc này với bupivacaine HCl (với tỷ lệ không vượt quá 1:2) nhằm đạt được cả hiệu quả gây tê trong phẫu thuật và giảm đau kéo dài sau phẫu thuật thông qua kỹ thuật PNB tiêm một lần, thay vì sử dụng hệ thống đặt ống thông để truyền thuốc liên tục. Kết quả nghiên cứu cho thấy đa số bệnh nhân được thực hiện gây tê có theo dõi (monitored anesthesia care) mà không cần chuyển sang gây mê toàn thân do đau; 77% bệnh nhân không cảm thấy đau khi ở phòng hồi tỉnh; không có trường hợp nào gặp biến chứng ngộ độc toàn thân do thuốc tê mặc dù 18% bệnh nhân được dùng liều vượt quá giới hạn 4 mg/kg theo khuyến cáo của nhà sản xuất; và 96% bệnh nhân được khảo sát hài lòng với hiệu quả giảm đau sau phẫu thuật. Những kết quả này cho thấy hỗn hợp thuốc nêu trên là một giải pháp thay thế khả thi để kiểm soát cơn đau kéo dài ở nhóm đối tượng này.
ស្នើសុំតម្លៃ
ប៊ូភីវ៉ាកេន - CAS 38396-39-3