Propylthiouracil (PTU) CAS: 51-52-5

Propylthiouracil (còn gọi là PTU, 6-Propyl-2-thiouracil, 6-Propylthiouracil) là một thuốc kháng giáp thuộc nhóm dẫn xuất thiourê. Hợp chất này có công thức phân tử C7H10N2OS và là một trong hai thuốc kháng giáp chính được sử dụng trong điều trị cường giáp, cùng với methimazole.

Cơ chế tác dụng: PTU ức chế enzyme thyroid peroxidase (peroxidase tuyến giáp), ngăn chặn quá trình oxy hóa iodide thành iodine và sự gắn iod vào tyrosine trên thyroglobulin, do đó ngăn cản tổng hợp hormone tuyến giáp T4 (thyroxine) và T3 (triiodothyronine). Đặc biệt, PTU còn có tác dụng ngoại vi ức chế chuyển đổi T4 thành T3 (hoạt động mạnh hơn) ở các mô ngoại vi, điều này làm PTU trở thành lựa chọn ưu tiên trong điều trị cơn nhiễm độc giáp cấp tính.

Dược động học: PTU được hấp thu nhanh qua đường tiêu hóa với tỷ lệ hấp thu khoảng 75%. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt sau 1–1.5 giờ. Khoảng 80–85% thuốc gắn với protein huyết tương (chủ yếu là albumin và lipoprotein). Thể tích phân bố (Vd) khoảng 0.4 L/kg. Thời gian bán thải trong huyết tương khoảng 1–2 giờ. Thuốc được chuyển hóa chủ yếu ở gan thành glucuronide và sulfate vô cơ, khoảng 35% được đào thải qua nước tiểu dưới dạng chuyển hóa. PTU dễ dàng qua hàng rào nhau thai và phân bố vào sữa mẹ với lượng rất nhỏ.