ពីរីមេតាមីន និង ស៊ុលហ្វាដុកស៊ីន (ល្បាយផ្សំ) (Pyrimethamine and Sulfadoxine) CAS: 37338-39-9
Mô tả sản phẩm
ពីរីមេតាមីន និង ស៊ុលហ្វាដុកស៊ីន (Pyrimethamine and Sulfadoxine) គឺជាថ្នាំប្រឆាំងជំងឺគ្រុនចាញ់ប្រភេទផ្សំ ដែលមាន pyrimethamine និង sulfadoxine។ Pyrimethamine គឺជាសារធាតុប្រឆាំង folate ខណៈដែល sulfadoxine ជាថ្នាំក្នុងក្រុម sulfonamide។ សារធាតុទាំងពីរមានសកម្មភាពរួមគ្នាដោយរំខានដល់ដំណើរការបង្កើត folate របស់ប៉ារ៉ាស៊ីតគ្រុនចាញ់ ដូច្នេះវាត្រូវបានប្រើសម្រាប់ការព្យាបាល ឬការការពារជំងឺគ្រុនចាញ់ក្នុងស្ថានភាពវេជ្ជសាស្ត្រដែលសមស្រប។ ល្បាយផ្សំនេះត្រូវបានគេស្គាល់ថា sulfadoxine-pyrimethamine និងមានលេខ CAS 37338-39-9 ដែលជាលេខចុះបញ្ជីសម្រាប់រូបមន្តផ្សំ មិនមែនជាលេខ CAS របស់សារធាតុនីមួយៗដាច់ដោយឡែកទេ។ លើសពីនេះ វាត្រូវបានប្រើជាសារធាតុស្តង់ដារ និងសារធាតុយោងក្នុងការស្រាវជ្រាវផ្នែកឱសថ ប៉ារ៉ាស៊ីតវិទ្យា និងការត្រួតពិនិត្យគុណភាពថ្នាំ
លក្ខណៈសម្បត្តិ
Bột kết tinh màu trắng đến trắng ngà (white to off-white crystalline powder)
Không mùi hoặc mùi rất nhẹ
Khối lượng phân tử: 558.46 g/mol
Điểm nóng chảy: pyrimethamine (240-242°C), sulfadoxine (195-197°C)
Độ tan: ít tan trong nước, tan trong ethanol, methanol, DMSO; sulfadoxine tan trong aceton, pyrimethamine tan trong acid loãng
LogP: pyrimethamine (≈ 2.5), sulfadoxine (≈ 1.2)
Hút ẩm nhẹ, bảo quản nơi khô ráo
Bảo quản: nhiệt độ phòng (15–30°C), kín, tránh ánh sáng và ẩm; thời hạn sử dụng ≥ 2 năm
Tránh tiếp xúc với chất oxy hóa mạnh và acid/base mạnh
ការអនុវត្ត
-
Điều trị sốt rét do Plasmodium falciparum
Pyrimethamine/Sulfadoxine được sử dụng để điều trị sốt rét không biến chứng do P. falciparum, đặc biệt ở các vùng có kháng chloroquine, thường là liều đơn hoặc liều ngắn ngày.
-
Điều trị toxoplasmosis
Được sử dụng kết hợp với các thuốc khác (như clindamycin, corticosteroids) để điều trị nhiễm Toxoplasma gondii ở bệnh nhân suy giảm miễn dịch và trong các trường hợp toxoplasmosis mắt hoặc não.
-
Dự phòng sốt rét
Được sử dụng trong dự phòng sốt rét cho du khách (mặc dù ít phổ biến hơn do kháng thuốc) ở các khu vực có P. falciparum nhạy cảm với phối hợp này.
-
Nghiên cứu lâm sàng và dược lý
Được sử dụng trong các nghiên cứu về kháng thuốc sốt rét và các thử nghiệm lâm sàng để đánh giá hiệu quả và an toàn của các phác đồ điều trị mới.
Tài liệu tham khảo
Giải mã tác động của các đột biến lên trung tâm hoạt động của PfDHPS và sự gắn kết của Sulfadoxine: Những hiểu biết về cấu trúc từ mô phỏng động lực học phân tử.
Nghiên cứu này khảo sát các cơ chế phân tử dẫn đến tình trạng kháng sulfadoxine (SDX) ở enzyme dihydropteroate synthase của Plasmodium falciparum (PfDHPS) – đích tác động của liệu pháp phối hợp thuốc chống sốt rét sulfadoxine-pyrimethamine (SP). Thông qua mô phỏng động lực học phân tử, các nhà nghiên cứu đã so sánh enzyme PfDHPS dạng hoang dại với bảy biến thể đột biến (bao gồm các alen có ý nghĩa lâm sàng như ISgegA và vagKgs) ở trạng thái phức hợp với cơ chất tự nhiên p-aminobenzoic acid (pABA) hoặc chất ức chế SDX, cùng với đồng cơ chất 6-hydroxymethyl-7,8-dihydropterin pyrophosphate (DHPPP). Kết quả cho thấy mặc dù cấu trúc tổng thể của enzyme vẫn ổn định ở các biến thể, nhưng các đột biến điểm liên quan đến tính kháng thuốc (Ile431Val, Ser436Ala, Ala437Gly, Lys540Glu, Ala581Gly, Ala613Ser) lại làm thay đổi đáng kể động lực học liên kết với phối tử. Đáng chú ý, vòng D2 đóng vai trò then chốt: nó chuyển sang cấu hình đóng để ổn định liên kết với pABA, nhưng lại chuyển sang cấu hình mở khi có mặt SDX, tạo điều kiện cho việc giải phóng chất ức chế. Biến thể vagKgs thể hiện sự tái cấu trúc độc đáo khi huy động vòng D1 để bù đắp cho các tương tác bị suy yếu, dẫn đến ái lực với pABA tăng lên (năng lượng liên kết -23,60 kcal/mol) nhưng độ ổn định của liên kết với SDX lại giảm đi. SDX bộc lộ tính linh hoạt về cấu hình và có xu hướng tách rời sớm khỏi tất cả các hệ thống (bao gồm cả dạng hoang dại), cho thấy sự nhạy cảm của nó trước các đột biến kháng thuốc. Khung dữ liệu về cấu trúc và động lực học này cung cấp cơ sở quan trọng để thiết kế các thuốc kháng folate thế hệ mới có khả năng mô phỏng kiểu liên kết ổn định của pABA – đặc biệt là thông qua tương tác với vòng D2 – nhằm khắc phục tình trạng kháng SDX trong điều trị sốt rét.
ស្នើសុំតម្លៃ
ពីរីមេតាមីន និង ស៊ុលហ្វាដុកស៊ីន (ល្បាយផ្សំ) (Pyrimethamine and Sulfadoxine) - CAS 37338-39-9