Natri deoxycholat CAS: 302-95-4

Nghiên cứu này giải quyết vấn đề sinh khả dụng đường uống thấp của flibanserin (FLB)—một liệu pháp phi hormone đã được FDA chấp thuận để điều trị chứng rối loạn giảm ham muốn tình dục—bằng cách phát triển các hạt nano spanlastic (SPL) dùng qua đường mũi nhằm tránh sự chuyển hóa bước đầu tại gan, khắc phục độ tan kém trong nước và sự phân hủy trong dạ dày. Sử dụng thiết kế thực nghiệm D-optimal ngẫu nhiên kết hợp phương pháp bề mặt đáp ứng, các nhà nghiên cứu đã tối ưu hóa công thức thông qua việc khảo sát tỷ lệ Span 60/chất kích hoạt biên (edge ​​activator), thời gian siêu âm và loại chất kích hoạt biên (Tween 80, polyvinyl alcohol, sodium deoxycholate hoặc TPGS) để giảm thiểu kích thước hạt và tối đa hóa giá trị tuyệt đối của thế zeta. Công thức tối ưu—được điều chế với tỷ lệ Span 60:sodium deoxycholate là 8:2 (w/w) và thời gian siêu âm 5 phút—đạt kích thước hạt 129,70 nm và thế zeta -33,17 mV. Kết quả đánh giá dược động học in vivo trên chuột sau khi dùng thuốc qua đường mũi cho thấy các hạt FLB-SPL tối ưu hóa đã tăng cường đáng kể hiệu quả đưa thuốc, giúp tăng sinh khả dụng tương đối trong huyết tương và não lần lượt là 2,11 lần và 2,23 lần so với FLB nguyên bản; qua đó khẳng định spanlastic là hệ vận chuyển nano đầy hứa hẹn cho việc đưa thuốc vào não qua đường mũi.