Pectin (Axit polygalacturonic) CAS: 9000-69-5

Nghiên cứu này trình bày quá trình phát triển và đánh giá dược học đối với các loại hydrogel dựa trên phức hợp polyelectrolyte (PEC) và sản phẩm đông khô của chúng, nhằm mục đích đưa thuốc atorvastatin calcium (ATC) qua niêm mạc má; ATC là một loại statin dạng tinh thể, ít tan trong nước và đang được tái định hướng sử dụng như một thuốc kháng nấm tại chỗ để điều trị bệnh nấm miệng (candidiasis). Các công thức bao gồm chitosan trọng lượng phân tử thấp (CH, một polymer kháng khuẩn mang điện tích dương) tạo phức với gôm tragacanth (TR, một polysaccharide mang điện tích âm giúp tạo độ bền cơ học và khả năng bám dính niêm mạc), đồng thời được biến tính thêm bằng gôm xanthan (XA, chất tăng độ nhớt và kéo dài thời gian giải phóng thuốc trong công thức H1), pectin amid hóa có hàm lượng methoxy thấp (LPE, giúp tạo gel và kéo dài thời gian giải phóng thuốc trong H2), hoặc kappa-carrageenan (κCA, chất tạo gel phụ thuộc ion có đặc tính kháng viêm trong H3); bên cạnh đó là glycerol và polyethylene glycol 400 (PEG 400) đóng vai trò chất hóa dẻo cùng natri benzoate làm chất bảo quản. Trong khi các hydrogel ở dạng ngậm nước cho thấy tốc độ giải phóng ATC chậm và không ổn định do tương tác ion mạnh giữa thuốc và polymer, thì quá trình đông khô đã chuyển thuốc sang dạng vô định hình bên trong cấu trúc mạng lưới polymer xốp—được xác nhận qua các phương pháp FTIR, DSC và SEM—giúp cải thiện đáng kể tốc độ hòa tan và giải phóng thuốc; trong đó công thức LH3 (TR/κCA/CH) cho tốc độ giải phóng nhanh nhất và LH1 (TR/XA/CH) cho hồ sơ giải phóng kéo dài nhất. Các miếng xốp đông khô cũng thể hiện khả năng trương nở tốt trong dung dịch nước bọt mô phỏng (SSS), duy trì hoạt tính kháng nấm mạnh đối với Candida albicans (tương đương với mẫu đối chứng clotrimazole) và cho thấy mức độ độc tính tế bào chấp nhận được trên tế bào HUVEC sau khi pha loãng; qua đó khẳng định đông khô là một chiến lược hiệu quả để cải thiện khả năng đưa các hoạt chất dạng tinh thể, ít tan như ATC vào các hệ thống bám dính niêm mạc má.