หน้าแรก › หมวดหมู่ › Amlexanox

Amlexanox CAS: 68302-57-8

สูตรโมเลกุล: C16H14N2O4 น้ำหนักโมเลกุล: 298.29 g/mol
Cấp dược phẩm / Cấp nghiên cứu Trung Quốc, Ấn Độ, Nhật Bản, Mỹ, EU Độ tinh khiết: ≥ 98.0%
ขอใบเสนอราคา

Mô tả sản phẩm

Amlexanox (2-amino-7-isopropyl-5-oxo-5H-[1]benzopyrano[2,3-b]pyridine-3-carboxylic acid) là một hợp chất hữu cơ dị vòng đa vòng, thuộc nhóm benzoxazine với cấu trúc pyrano[2,3-b]pyridine. Hợp chất này có công thức phân tử C16H14N2O4 và là một dược phẩm đã được FDA phê duyệt để điều trị loét miệng tái phát.

Cơ chế tác dụng: Amlexanox hoạt động như một chất ức chế chọn lọc của hai kinase IKK-ε (I-kappa-B kinase epsilon) và TBK1 (TANK-binding kinase 1), hai enzyme đóng vai trò quan trọng trong điều hòa chuyển hóa năng lượng và viêm nhiễm. Bằng cách ức chế các kinase này, amlexanox làm tăng độ nhạy insulin, thúc đẩy giảm cân và cải thiện chức năng chuyển hóa glucose. Ngoài ra, amlexanox còn có tác dụng chống viêm cục bộ thông qua ức chế giải phóng histamine và leukotriene, giúp làm giảm kích thước và đau của các vết loét miệng.

คุณสมบัติ

Bột tinh thể màu trắng đến trắng ngà (White to off-white crystalline powder) Không mùi hoặc mùi rất nhẹ Khối lượng phân tử: 298.29 g/mol Điểm nóng chảy: >300°C (phân hủy) Độ tan: tan trong DMSO, DMF; ít tan trong nước, ethanol pKa ≈ 2.5 (nhóm carboxylic) Cấu trúc dị vòng đa vòng ổn định Có hoạt tính quang học (chiral center) Bảo quản: 2–8°C, nơi khô ráo, kín, tránh ánh sáng Tránh tiếp xúc với base mạnh, acid mạnh và chất oxy hóa mạnh

การใช้งาน

  • Điều trị loét miệng tái phát

    Được FDA phê duyệt dưới dạng kem bôi tại chỗ (5% amlexanox paste) để điều trị loét miệng (aphthous stomatitis), giúp giảm đau và rút ngắn thời gian lành vết loét.

  • Nghiên cứu điều trị béo phì và tiểu đường type 2

    Đang được nghiên cứu lâm sàng như một liệu pháp mới cho béo phì và tiểu đường type 2 thông qua cơ chế ức chế IKK-ε/TBK1, làm tăng độ nhạy insulin và thúc đẩy giảm cân.

  • Nghiên cứu điều trị viêm loạn dưỡng cơ Duchenne

    Đang được đánh giá trong các thử nghiệm lâm sàng cho bệnh nhân viêm loạn dưỡng cơ Duchenne (DMD) thông qua cải thiện chuyển hóa năng lượng cơ.

  • Nghiên cứu chống viêm và miễn dịch

    Được sử dụng trong nghiên cứu cơ chế tín hiệu hóa của kinase IKK-ε và TBK1 trong các bệnh liên quan đến viêm mãn tính và rối loạn chuyển hóa.

Chưa có nhà cung cấp

Sản phẩm này chưa có nhà cung cấp nào

Gửi yêu cầu tìm nhà cung cấp

Tài liệu tham khảo

Amlexanox: Cảm ứng hiện tượng đọc xuyên (readthrough) và ức chế quá trình phân hủy mRNA qua trung gian codon vô nghĩa trên mô hình tế bào thần kinh (có nguồn gốc từ hiPSC) mang đột biến vô nghĩa ở gen GDAP1 liên quan đến bệnh Charcot–Marie–Tooth.
Pharmaceuticals 2023, 16(7), 1034 DOI
Nghiên cứu này khảo sát tiềm năng điều trị của amlexanox trên mô hình bệnh Charcot–Marie–Tooth (CMT) do đột biến vô nghĩa (nonsense mutation) ở gen GDAP1 gây ra. Sử dụng các tế bào tiền thân thần kinh (NP) có nguồn gốc từ tế bào gốc đa năng cảm ứng (hiPSC) của một bệnh nhân mang đột biến đồng hợp tử c.581C>G (p.Ser194*), các nhà nghiên cứu đã chứng minh rằng việc điều trị trong 20 giờ với 100 μM amlexanox—một hợp chất có tác dụng kép vừa thúc đẩy quá trình đọc xuyên (readthrough) vừa ức chế cơ chế phân hủy mRNA qua trung gian đột biến vô nghĩa (NMD)—đã giúp ổn định đáng kể nồng độ mRNA GDAP1 (tăng 3,35 lần), khôi phục sự biểu hiện của protein GDAP1 dạng nguyên vẹn và phục hồi hình thái các mào ty thể; trong khi đó, kháng sinh nhóm aminoglycoside là G418 (1 mg/mL)—được sử dụng làm đối chứng dương—dù cũng làm tăng mức độ biểu hiện mRNA và protein nhưng lại gây độc tính cho ty thể. Những kết quả này cung cấp bằng chứng về tính khả thi của chiến lược kết hợp giữa thúc đẩy đọc xuyên và ức chế NMD như một liệu pháp tiềm năng cho các bệnh nhân CMT mang đột biến vô nghĩa ở gen GDAP1.

ขอใบเสนอราคา

Nhận báo giá từ nhiều nhà cung cấp trong 24 giờ

Gửi RFQ ngay

Thông tin nhanh

Cấp độCấp dược phẩm / Cấp nghiên cứu
Độ tinh khiết≥ 98.0%
Xuất xứTrung Quốc, Ấn Độ, Nhật Bản, Mỹ, EU
Lượt xem121

ขอใบเสนอราคา

Amlexanox - CAS 68302-57-8